Benzodiazepin grubu ilaçlar genellikle karaciğerde önce mikrozomal oksidasyon (Faz I), ardından glukuronidasyon (Faz II) reaksiyonlarına uğrayarak vücuttan atılırlar. Ancak bazı benzodiazepinler Faz I basamağını atlayarak doğrudan Faz II reaksiyonu ile metabolize edilirler. Aşağıdaki benzodiazepinlerden hangisi bu şekilde sadece Faz II (glukuronidasyon) reaksiyonu ile metabolize edildiği için karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikim riski olmadan güvenle kullanılabilir?
- ADiazepam
- BKlordiazepoksit
- LorazepamAnswer
- DMidazolam
- EFlurazepam
Answer
Lorazepam, doğrudan Faz II glukuronidasyon reaksiyonu ile metabolize edildiği için karaciğer yetmezliği olanlarda tercih edilen benzodiazepindir.
Lorazepam, karaciğerde mikrozomal enzimler (CYP450) tarafından gerçekleştirilen oksidasyon, dealkilasyon gibi Faz I reaksiyonlarına uğramaz. Doğrudan glukuronil transferaz enzimi ile glukuronik asit ile birleşerek (Faz II) idrarla atılır. Bu özelliği nedeniyle karaciğer sirozu gibi yetmezlik durumlarında veya enzim aktivitesi azalmış yaşlılarda diğer benzodiazepinlere göre çok daha güvenlidir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Benzodiazepinlerin karaciğer metabolizması farkları (LOT grubu: Lorazepam, Oxazepam, Temazepam)