Question

Difficulty: MediumÖstrojenler, Progestinler ve Kontraseptifler

Postmenopozal bir kadında osteoporoz profilaksisi için kullanılan; kemik ve lipid metabolizması üzerinde östrojenik (agonist) etkiler gösterirken, meme ve endometriyum dokularında antiöstrojenik (antagonist) etkinlik sergileyen selektif östrojen reseptör modülatörü (SERM) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Tamoksifen
  2. RaloksifenAnswer
  3. C
    Klomifen
  4. D
    Fulvestrant
  5. E
    Ospemifen

Answer

Raloksifen
Doğru cevap olan ilaç, ikinci kuşak bir SERM olup kemikte östrojen reseptörlerini aktive ederek osteoporozu önler, ancak endometriyum ve meme dokusunda reseptörleri bloke ederek kanser riskini artırmaz. Bu profil Raloksifen'e aittir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik ihtiyacını belirle
Postmenopozal osteoporoz tedavisi için kemikte östrojenik etki gerekiyor.
Östrojenler osteoklast aktivitesini baskılayarak kemik kaybını önler.
2
Güvenlik profilini değerlendir
Meme ve endometriyum dokusunda antagonist etki gerekiyor.
Endometriyumda agonist etki kanser riskini artırırken, meme dokusunda antagonist etki meme kanserine karşı koruyucudur.
3
SERM ilaçlarının doku seçiciliğini karşılaştır
Raloksifen'in istenen profili (Kemik: +, Meme: -, Endometriyum: -) karşıladığı görüldü.
Tamoksifen'den farklı olarak raloksifen uterus üzerinde agonist etki göstermez.

Key Concept

Selektif Östrojen Reseptör Modülatörlerinin (SERM) dokuya özgü agonist/antagonist etkileri.

Practice More

SERM'lerin moleküler düzeydeki etki farklarını (AF-1 ve AF-2 bölgeleri) gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:50s
Rate this question