Kronik idiyopatik ürtiker nedeniyle fexofenadine tedavisi reçete edilen bir hastaya, tedavi süresince özellikle greyfurt, portakal ve elma suyu tüketiminden kaçınması; bu içeceklerin ilacın intestinal emilimini ve plazma konsantrasyonunu %- oranında azaltabileceği bilgisi verilmiştir.
Bu klinik duruma neden olan temel farmakokinetik etkileşim mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?
- İntestinal mukozadaki organik anyon taşıyıcı polipeptid () proteinlerinin inhibe edilmesiAnswer
- Bİntestinal lümende P-glikoprotein (-) pompasının ekspresyonunun indüklenmesi
- CSitokrom () enzim aktivitesinin geri dönüşümsüz olarak baskılanması
- DMide değerinin yükselmesi sonucu ilacın iyonize formunun artarak pasif difüzyonun azalması
- EBiliyer ekskresyonda görevli çoklu ilaç direnci protein () sisteminin uyarılması
Answer
İntestinal mukozadaki organik anyon taşıyıcı polipeptid () proteinlerinin inhibe edilmesi
Fexofenadine, bağırsak lümeninden emilmek için intestinal mukozada bulunan giriş taşıyıcısı 'yi kullanır. Greyfurt, portakal ve elma sularında bulunan bazı flavonoidler (örneğin naringin ve hesperidin), bu taşıyıcıyı geri dönüşümlü olarak inhibe eder. Sonuç olarak ilacın biyoyararlanımı belirgin şekilde düşer ve terapötik etkinlik azalır. Bu durum, 'greyfurt suyu toksisiteyi artırır' şeklindeki genel kuralın farmakolojideki önemli istisnalarından biridir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Fexofenadine ve Bilastine gibi bazı antihistaminiklerin emilimi intestinal OATP taşıyıcılarına bağımlıdır ve meyve suları bu taşıyıcıları inhibe ederek ilaç düzeyini düşürür.
Practice More
Benzer bir etkileşimin bilastine için de geçerli olduğunu ve bu ilaçların 'aç karnına' veya meyve sularından ayrı alınması gerektiğini unutmayın.
Estimated Time:2m 0s