Karaciğer kan akımının 1500 mL/dk olduğu sağlıklı bir gönüllüde, bir ilacın karaciğer kler… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Karaciğer kan akımının $1500$ $mL/dk$ olduğu sağlıklı bir gönüllüde, bir ilacın karaciğer klerensi $1200$ $mL/dk$ olarak ölçülmüştür. Bu ilacın gastrointestinal mukoza metabolizmasına uğramadığı ve bağırsak lümeninden tamamen emildiği saptanmıştır. Rektal uygulamada, emilen ilacın $\%50$ 'sinin portal dolaşıma (vena rekalis superior), geri kalan $\%50$ 'sinin ise doğrudan sistemik dolaşıma (vena rekalis media ve inferior) geçtiği varsayılmaktadır.

Bu verilere göre, ilacın rektal yolla uygulanması durumunda elde edilecek biyoyararlanım ( $F_{rektal}$ ), oral yolla uygulanması durumunda elde edilecek biyoyararlanımın ( $F_{oral}$ ) kaç katıdır?

A
$1,5$
B
$2,5$
$3,0$ Answer
D
$4,0$
E
$5,0$

Answer

İlacın rektal biyoyararlanımı, oral biyoyararlanımının

3

katıdır.

Verilen klerens ve kan akımı değerleri kullanılarak ilacın karaciğer ekstraksiyon oranı

0,8

olarak hesaplanır. Oral yolla alındığında bu ilaç tamamen karaciğerden geçtiği için biyoyararlanımı

\%20

(

0,2

) olur. Rektal yolda ise emilen ilacın yarısı karaciğere uğrayarak

\%20

oranında sistemik dolaşıma ulaşırken, diğer yarısı karaciğeri bypass ederek

\%100

oranında ulaşır. Bu durum rektal biyoyararlanımı

0,6

yapar ve bu değer oral biyoyararlanımın

3

katıdır.

Step-by-Step Solution

Karaciğer ekstraksiyon oranının (

ER

) hesaplanması

ER = 0,8

ER = Klerens / Kan\ Akımı = 1200 / 1500 = 0,8

formülü ile bulunur.

Oral biyoyararlanımın (

F_{oral}

) belirlenmesi

F_{oral} = 0,2

Tam emilim gerçekleştiği ve mukoza metabolizması olmadığı için

F = 1 - ER = 1 - 0,8 = 0,2

olur.

Rektal biyoyararlanımın (

F_{rektal}

) hesaplanması

F_{rektal} = 0,6

İlacın

\%50

'si ilk geçişe uğrar (

0,5 \times 0,2 = 0,1

\%50

'si bypass eder (

0,5 \times 1,0 = 0,5

). Toplam

F = 0,1 + 0,5 = 0,6

olur.

Biyoyararlanım oranının hesaplanması

Ratio = 3

F_{rektal} / F_{oral} = 0,6 / 0,2 = 3

olarak bulunur.

Key Concept

Rektal uygulama, venöz drenajın anatomik özelliği nedeniyle ilk geçiş etkisini kısmen bypass ederek oral yola göre daha yüksek biyoyararlanım sağlar.

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic