Examkin

Question

Difficulty: MediumAntihiperlipidemik İlaçlar

Antihiperlipidemik ilaçların etki mekanizmaları, yan etkileri ve ilaç etkileşimleri dikkate alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Simvastatin ve lovastatinin aktif forma dönüşmesi için CYP3A4CYP3A4 enzim sistemi tarafından metabolize edilmeleri zorunludur.
  2. Gemfibrozil gibi fibrat grubu ilaçlar, PPAR−αPPAR-\alpha aktivasyonu üzerinden lipoprotein lipaz etkinliğini artırarak öncelikle trigliserit düzeylerini düşürürler.Answer
  3. C
    Statin grubundaki tüm ilaçlar, greyfurt suyu ile birlikte alındıklarında intestinal CYP3A4CYP3A4 inhibisyonu nedeniyle ciddi miyopati riski taşırlar.
  4. D
    Ezetimib, LDLLDL reseptörlerinin lizozomal yıkımını engelleyerek karaciğer hücre yüzeyindeki reseptör sayısını artırır.
  5. E
    Kolestiramin, ince bağırsak lümenindeki NPC1L1NPC1L1 transport proteinini geri dönüşümsüz olarak bloke ederek ekzojen kolesterol emilimini engeller.

Answer

Fibrat grubu ilaçların PPAR−αPPAR-\alpha aktivasyonu üzerinden lipoprotein lipaz etkinliğini artırarak trigliserit düzeylerini düşürdüğü ifadesi doğrudur.
Fibratlar (gemfibrozil, fenofibrat), hücre çekirdeğindeki peroksizom proliferatör-aktive reseptör-alfa (PPAR−αPPAR-\alpha) ligandlarıdır. Bu reseptörlerin aktivasyonu, yağ asidi oksidasyonunu artırırken lipoprotein lipaz (LPLLPL) sentezini de yukarı yönde regüle eder. Sonuç olarak trigliseritten zengin lipoproteinlerin klirensi artar ve plazma trigliserit düzeyleri belirgin şekilde düşer.

Step-by-Step Solution

1
Fibratların etki mekanizmasını değerlendir.
Fibratlar PPAR−αPPAR-\alpha reseptörlerini aktive eder, bu da lipoprotein lipaz (LPL) sentezini artırır.
LPL artışı, trigliseritten zengin lipoproteinlerin (VLDL ve şilomikron) yıkımını hızlandırır.
2
Statinlerin aktivasyon ve metabolizma özelliklerini incele.
Simvastatin ve lovastatin esterazlarla hidroliz edilerek aktifleşir; CYP3A4CYP3A4 ise bu ilaçların inaktivasyonundan sorumludur.
CYP3A4CYP3A4 inhibisyonu (örneğin greyfurt suyu) statinlerin yıkımını azaltarak toksisite (miyopati) riskini artırır, ancak aktivasyonları için gerekli değildir.
3
Ezetimib ve PCSK9PCSK9 inhibitörlerinin farkını ayırt et.
Ezetimib NPC1L1NPC1L1 üzerinden emilimi engellerken, alirocumab/evolocumab PCSK9PCSK9 üzerinden reseptör ömrünü uzatır.
Mekanizmaların karıştırılması antihiperlipidemik farmakolojisinde yaygın bir hata kaynağıdır.

Key Concept

Fibratlar PPAR−αPPAR-\alpha üzerinden lipoprotein lipazı uyararak trigliserit düşürücü etki gösterirler.

Practice More

Statinlerin gebelik kategorisinin X olduğu ve kontrendike olduğu bilgisini pekiştirmek için teratojenite konusuna göz atabilirsiniz.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Antihiperlipidemik İlaçlar

More questions from this topic