Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanılan ajanlar ve bu ajanların farm… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) tedavisinde kullanılan ajanlar ve bu ajanların farmakolojik özellikleri hakkında aşağıda verilen bilgilerden hangisi yanlıştır?

A
Macitentan, endotelin reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan ve doku penetrasyonu güçlü olan bir non-selektif ( $ET_A$ ve $ET_B$ ) endotelin reseptör antagonistidir.
B
Riociguat, çözünür guanilat siklazı ( $sGC$ ) hem doğrudan uyararak hem de enzimin endojen nitrik okside ( $NO$ ) olan duyarlılığını artırarak etki gösterir.
C
Selexipag, prostasiklin ( $PGI_2$ ) yapısında olmayan ancak selektif olarak $IP$ reseptörlerini aktive eden, oral yolla kullanılan bir prodrogdur.
Ambrisentan; selektif olarak endotelin- $B$ ( $ET_B$ ) reseptörlerini bloke eden ve bu grupta hepatotoksisite potansiyeli en yüksek olan ajandır.Answer
E
Treprostinil; intravenöz ve subkutan infüzyon formlarının yanı sıra, inhaler ve oral preparatları da bulunan stabil bir prostasiklin analoğudur.

Answer

Ambrisentan hakkındaki ifade yanlıştır; çünkü bu ilaç selektif olarak endotelin-

A

(

ET_A

) reseptörlerini bloke eder ve karaciğer toksisitesi riski Bosentan'dan daha düşüktür.

Ambrisentan, selektif bir endotelin-

A

(

ET_A

) reseptör antagonistidir. Endotelin-

B

(

ET_B

) reseptörlerine etkisi minimaldir. Ayrıca, endotelin reseptör antagonistleri arasında karaciğer aminotransferazlarını (

ALT/AST

) yükseltme riski en yüksek olan ve bu nedenle aylık laboratuvar takibi zorunlu olan ajan Bosentan'dır. Ambrisentan'da hepatotoksisite riski çok daha düşüktür (genellikle <%3).

Step-by-Step Solution

Endotelin reseptör antagonistlerini (ERA) sınıflandırın.

Bosentan ve Macitentan non-selektif (

ET_A/ET_B

), Ambrisentan ise selektif

ET_A

antagonistidir.

Vazokonstriksiyondan sorumlu ana reseptör

ET_A

'dır.

ERA grubunun yan etki profillerini karşılaştırın.

Bosentan belirgin hepatotoksisite riski taşır ve aylık karaciğer fonksiyon testi takibi gerektirir; Ambrisentan'da bu risk düşüktür.

İlaçların güvenlilik profilleri klinik kullanımda kritik öneme sahiptir.

Diğer tedavi sınıflarının (sGC stimülatörleri, IP agonistleri, prostasiklinler) özelliklerini doğrulayın.

Riociguat, Selexipag ve Treprostinil için verilen mekanizma ve uygulama yolları literatürle uyumludur.

Ayırıcı tanıda diğer ilaçların karakteristik özelliklerini bilmek gerekir.

Key Concept

Pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılan endotelin reseptör antagonistlerinin selektivite ve yan etki (hepatotoksisite) farklılıkları.

Estimated Time:2m 0s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic