Histaminin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri incelendiğinde, damar yatağında hem H1 hem de H2 reseptörleri aracılığıyla vazodilatasyon oluşturduğu görülmektedir. H1 reseptörleri esas olarak endotel hücreleri üzerinden dolaylı bir mekanizmayla etki gösterirken, vasküler düz kas hücrelerinde bulunan H2 reseptörleri doğrudan gevşemeye neden olur. Buna göre, histaminin vasküler düz kas üzerindeki H2 reseptörlerini aktive etmesiyle ortaya çıkan bu doğrudan vazodilatasyonun birincil hücre içi sinyal mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?
- AGq proteini aktivasyonu sonucu fosfolipaz C uyarılması ve intrasellüler kalsiyum artışı
- Gs proteini aktivasyonu ile adenilat siklaz uyarılması ve cAMP artışıAnswer
- CGi proteini aktivasyonu ile adenilat siklaz inhibisyonu ve cAMP azalması
- DEndotel kaynaklı nitrik oksit sentaz (eNOS) aktivasyonu ve cGMP artışı
- ELigand kapılı iyon kanallarının açılması ile hücre içine klor girişi
Answer
Gs proteini aktivasyonu ile adenilat siklaz uyarılması ve cAMP artışı
Histamin H2 reseptörleri, Gs tipi G-proteinleri ile kenetlidir. Bu reseptörlerin aktivasyonu adenilat siklaz enzimini uyararak hücre içi siklik AMP (cAMP) düzeyini artırır. Vasküler düz kas hücrelerinde artan cAMP, Protein Kinaz A (PKA) aktivasyonu üzerinden miyozin hafif zincir kinazı (MLCK) inhibe ederek veya potasyum kanallarını açarak gevşemeye (vazodilatasyon) neden olur. Bu etki endotelden bağımsızdır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
H2 Reseptör Sinyal İletimi ve Vazodilatasyon Mekanizması