Question

Difficulty: MediumVazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

Vazodilatör ve natriüretik etkileri nedeniyle intravenöz yolla kullanılan nesiritidin, hedef hücrelerde cGMPcGMP artışına yol açan temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Partikülat (membrana bağlı) guanilat siklaz aktivasyonuAnswer
  2. B
    Solübl (sitoplazmik) guanilat siklaz aktivasyonu
  3. C
    Adenilat siklaz enziminin inhibisyonu
  4. D
    Fosfodiesteraz-3 enziminin aktivasyonu
  5. E
    Voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının aktivasyonu

Answer

Nesiritid, etkisini partikülat (membrana bağlı) guanilat siklaz enzimini aktive ederek gösterir.
Nesiritid, endojen B-tipi natriüretik peptidin (BNP) rekombinant formudur. Damar düz kası ve böbreklerde bulunan membrana bağlı partikülat guanilat siklaz reseptörlerine bağlanarak bu enzimi aktive eder. Bu aktivasyon sonucunda hücre içi cGMPcGMP seviyeleri artar, bu da vazodilatasyon, natriürez ve diürez ile sonuçlanır.

Step-by-Step Solution

1
İlacın farmakolojik sınıfını belirle.
Nesiritid, rekombinant insan B-tipi natriüretik peptiddir (BNP).
Doğru mekanizmayı bulmak için ilacın hangi endojen maddeyi taklit ettiği bilinmelidir.
2
Natriüretik peptidlerin hücresel reseptörünü ve sinyal yolunu analiz et.
Natriüretik peptidler (ANP, BNP), membrana bağlı guanilat siklaz (NPR-A) reseptörlerine bağlanır.
Bu reseptörlerin aktivasyonu hücre içinde cGMPcGMP artışına yol açar.
3
Seçenekler arasında spesifik guanilat siklaz tipini ayırt et.
Nesiritid membrana bağlı (partikülat) formu aktive ederken, nitrik oksit sitoplazmik (solübl) formu aktive eder.
TUS sınavında bu iki guanilat siklaz formu arasındaki fark sıkça sorgulanır.

Key Concept

Natriüretik peptidlerin (ANP/BNP) ve bunların sentetik analoglarının (Nesiritid) etki mekanizması partikülat guanilat siklaz aktivasyonu ve cGMPcGMP artışıdır.

Practice More

Nesiritidin klinik kullanımındaki kısıtlamaları ve sakubitril ile olan ilişkisini gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:50s
Rate this question