Question

Difficulty: MediumAntifungal İlaçlar

Mantar hücre membranında bulunan ergostere bağlanarak por (kanal) oluşumuna neden olan bir antifungal ilaca karşı gelişen dirençte; hücre membranındaki toplam ergosterol miktarının azaltılması veya ergosterol yerine başka sterollerin sentezlenmesi en önemli mekanizmadır. Bu durum aşağıdaki ilaçlardan hangisi için geçerlidir?

  1. A
    Mikafungin
  2. Amfoterisin BAnswer
  3. C
    İtrakonazol
  4. D
    Flusitozin
  5. E
    Griseofulvin

Answer

Amfoterisin B
Amfoterisin B, mantar hücre membranındaki ergosterole bağlanarak hücre içi iyonların (özellikle K+K^+ ve Mg2+Mg^{2+}) sızmasına yol açan kanallar (porlar) oluşturur. Bu ilaca karşı gelişen direnç mekanizması; mantar hücresinin membrandaki toplam ergosterol miktarını azaltması veya ilacın bağlanma afinitesinin düşük olduğu farklı sterol yapılarını sentezlemesidir.

Step-by-Step Solution

1
Mekanizmanın tanımlanması
Ergostere bağlanarak por oluşturan ilaç grubu poliyenlerdir.
Soruda verilen 'por oluşumu' ve 'ergostere bağlanma' ifadeleri Amfoterisin B ve Nistatin gibi poliyen antifungallerin karakteristiğidir.
2
Direnç mekanizmasının eşleştirilmesi
Hedef molekül olan ergosterolün miktarının azaltılması veya yapısının değiştirilmesi poliyen direncinin temelidir.
İlaç doğrudan ergostere bağlandığı için, mantar bu bağlanmayı engellemek adına membran sterol yapısını değiştirerek hayatta kalır.
3
Seçeneklerin değerlendirilmesi
Amfoterisin B doğru seçenektir.
Mikafungin hücre duvarına, İtrakonazol ergosterol sentez basamaklarına, Flusitozin nükleik asitlere, Griseofulvin ise mikrotübüllere etkilidir.

Key Concept

Poliyen antifungallere (Amfoterisin B) karşı gelişen hedef modifikasyonu bazlı direnç mekanizması.

Practice More

Azol grubu ilaçlar ile Poliyen grubu ilaçların ergosterol üzerindeki etki farklarını (sentez inhibisyonu vs doğrudan bağlanma) karşılaştıran tabloları inceleyiniz.
Estimated Time:50s
Rate this question