Question

Difficulty: Very hardGastrik Asit Salgısını İnhibe Eden İlaçlar

Peptik ülser nüksü nedeniyle değerlendirilen ve yapılan farmakogenetik analizde CYP2C19 genotipi açısından 'hızlı metabolizör' (extensive metabolizer) olduğu saptanan bir hastada, standart doz Omeprazol tedavisi ile intragastrik pH kontrolünün yetersiz kaldığı gözlenmiştir. Hekim, hastanın genetik profilinden kaynaklanan tedavi başarısızlığını aşmak amacıyla, biyotransformasyonu önemli ölçüde CYP izoenzimlerinden bağımsız olarak, non-enzimatik redüksiyon yoluyla gerçekleşen bir proton pompası inhibitörüne geçiş yapmayı planlamaktadır.

Bu farmakokinetik özelliğe sahip olan ve bu hasta için tercih edilmesi en uygun ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Lansoprazol
  2. RabeprazolAnswer
  3. C
    Esomeprazol
  4. D
    Simetidin
  5. E
    Pantoprazol

Answer

Rabeprazol
Rabeprazol, diğer proton pompası inhibitörlerinden (PPI) farklı olarak metabolizmasının önemli bir kısmını (%80'e varan oranda) CYP450 enzim sisteminden bağımsız, non-enzimatik redüksiyon yoluyla gerçekleştirir. Bu özellik, Rabeprazol'ü CYP2C19 genetik polimorfizmlerinden (hızlı veya yavaş metabolizör durumu) en az etkilenen PPI yapar. Soruda belirtilen 'hızlı metabolizör' hastada Omeprazol'ün hızlı yıkımı nedeniyle tedavi başarısızlığı yaşanmıştır; bu durumda farmakokinetik profili genetikten bağımsız olan Rabeprazol en uygun seçenektir.

Step-by-Step Solution

1
Sorudaki klinik problemi ve kısıtlamayı analiz et.
Hasta 'hızlı metabolizör' (CYP2C19 aktivitesi yüksek) ve Omeprazol tedavisi başarısız. CYP enzimlerinden bağımsız (non-enzimatik) metabolize olan bir PPI aranıyor.
CYP2C19 aktivitesinin yüksek olması, bu yolla yıkılan ilaçların (Omeprazol gibi) plazma düzeyini ve etkinliğini düşürür.
2
Seçeneklerdeki ilaçların metabolizma yollarını değerlendir.
Lansoprazol, Pantoprazol ve Esomeprazol ağırlıklı olarak CYP2C19 ile metabolize olur. Simetidin bir H2 blokerdir. Rabeprazol ise büyük ölçüde non-enzimatik redüksiyonla metabolize olur.
Rabeprazol'ün tiyoeter türevine non-enzimatik dönüşümü, genetik polimorfizmlerden etkilenmesini minimuma indirir.
3
Doğru ilacı seç.
Rabeprazol.
Genetik polimorfizmden en az etkilenen ve non-enzimatik klirensi yüksek olan ajan Rabeprazol'dür.

Key Concept

Proton Pompası İnhibitörlerinin (PPI) Farmakokinetik Farklılıkları ve Genetik Polimorfizm Etkisi
Estimated Time:1m 30s
Rate this question