32 yaşında, yoğun anksiyete ve uyku bozukluğu nedeniyle benzodiazepin grubu bir ilaç reçete edilen hasta, bir süre sonra intihar amacıyla ilacından çok sayıda almış ve derin sedasyon ile solunum depresyonu tablosunda acil servise getirilmiştir. Bu klinik tablo ve kullanılan ilaç grubunun farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Benzodiazepinler klor kanallarının açılma frekansını artırırken, barbitüratlar kanalların açık kalma süresini uzatarak etki gösterirler.Answer
- BBenzodiazepin doz aşımına bağlı gelişen bu tablo, GABA-A reseptörü üzerindeki barbitürat bağlanma bölgesine kompetitif olarak bağlanan flumazenil ile tedavi edilir.
- CKaraciğer yetmezliği olan veya yaşlı hastalarda, Faz I (oksidasyon) metabolizmasından geçmeyen diazepam kullanımı, lorazepam'a göre daha güvenli bir tercihtir.
- DZolpidem ve zaleplon gibi ajanlar, GABA-A reseptörünün alt birimine selektif bağlandıkları için klinik dozlarda güçlü antikonvülzan etki oluştururlar.
- EBenzodiazepinlerin klor kanalını açabilmesi için ortamda GABA varlığına ihtiyaç duyulmazken, barbitüratlar kanalları mutlaka GABA varlığında açabilirler.
Answer
Benzodiazepinler klor kanallarının açılma frekansını artırırken, barbitüratlar kanalların açık kalma süresini uzatarak etki gösterirler.
Doğru olan ifade, benzodiazepinlerin klor kanallarının açılma frekansını, barbitüratların ise açık kalma süresini artırmasıdır. Benzodiazepinler GABA'nın etkinliğini artırmak için GABA'nın ortamda bulunmasına ihtiyaç duyarlar (allosterik modülatör), bu da onları barbitüratlara göre daha güvenli kılar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Sedatif-hipnotiklerin GABA-A reseptör kinetiği ve farmakokinetik farklılıkları.
Estimated Time:1m 15s