Examkin

Question

Difficulty: HardAntiplatelet İlaçlar

Kronik gastrit şikayeti nedeniyle omeprazol kullanmakta olan 6464 yaşında erkek hastaya, koroner arter hastalığı tanısıyla ilaç salınımlı stent takılmıştır. Hastanın yapılan farmakogenetik incelemesinde CYP2C19CYP2C19 enzim aktivitesinin düşük olduğu (CYP2C19∗2CYP2C19*2 alleli) saptanmıştır. Bu hastada stent trombozunu önlemek amacıyla seçilecek, etki göstermek için biyotransformasyona ihtiyaç duymayan ve P2Y12P2Y_{12} reseptörlerine reversibl (geri dönüşümlü) bağlanan antiplatelet ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TicagrelorAnswer
  2. B
    Prasugrel
  3. C
    Clopidogrel
  4. D
    Silostazol
  5. E
    Enoksaparin

Answer

Ticagrelor, metabolik aktivasyon gerektirmeyen (direkt etkili) ve P2Y12 reseptörlerine reversibl bağlanan bir ajandır.
Ticagrelor, bir ön ilaç (prodrug) olmayıp direkt etki gösteren bir P2Y12 reseptör antagonistidir. Bu özelliği sayesinde CYP2C19 enzimindeki genetik polimorfizmlerden veya omeprazol gibi enzim inhibitörü ilaçlardan etkilenmez. Ayrıca reseptöre reversibl (geri dönüşümlü) bağlanmasıyla diğer P2Y12 antagonistlerinden (thienopyridinler) ayrılır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın metabolik profilini analiz et
Hastada CYP2C19 aktivitesi hem genetik polimorfizm hem de omeprazol kullanımı (enzim inhibisyonu) nedeniyle yetersizdir.
Ön ilaç (prodrug) olan thienopyridinlerin (klopidogrel gibi) aktifleşmesi için bu enzim gereklidir.
2
İlacın etki mekanizması gerekliliklerini belirle
Biyotransformasyon gerektirmeyen (direkt etkili) ve reversibl bağlanan bir P2Y12 antagonisti seçilmelidir.
Soruda istenen spesifik farmakodinamik ve farmakokinetik özellikler bunlardır.
3
Seçenekleri bu kriterlere göre ele
Ticagrelor kriterlere uyar. Prasugrel ve klopidogrel prodrug/irreversibldır. Silostazol PDE3 inhibitörüdür. Enoksaparin antikoagülandır.
Ticagrelor bir siklopentiltriazolopirimidin türevidir ve diğerlerinden farklı bir kimyasal sınıfa aittir.

Key Concept

Ticagrelor, thienopyridinlerden (klopidogrel, prasugrel) farklı olarak ön ilaç değildir ve P2Y12 reseptörüne reversibl bağlanır.
Rate this question

Topics

Antiplatelet İlaçlar

More questions from this topic