Examkin

Question

Difficulty: MediumAntiplatelet İlaçlar

Akut koroner sendrom nedeniyle takip edilen bir hastada yapılan genetik incelemede CYP2C19CYP2C19 enzim aktivitesinin düşük olduğu (poor metabolizer) saptanmıştır. Bu durumun, hastanın kullanmakta olduğu klopidogrelin biyotransformasyonunu engelleyerek tedavi etkinliğini azalttığı değerlendirilmiştir. Bu hastada klopidogrel yerine tercih edilebilecek; karaciğerde aktivasyon gerektirmeyen (ön-ilaç olmayan) ve trombosit P2Y12P2Y_{12} reseptörlerine geri dönüşümlü (reversibl) bağlanan oral antiplatelet ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Prasugrel
  2. TikagrelorAnswer
  3. C
    Varfarin
  4. D
    Streptokinaz
  5. E
    Absiksimab

Answer

Tikagrelor
Tikagrelor, siklopentil-pirimidin sınıfından bir P2Y12P2Y_{12} reseptör antagonistidir. Tiyenopiridinlerden (Klopidogrel, Prasugrel) farklı olarak reseptöre reversibl bağlanır ve karaciğerde aktifleşmek için biyotransformasyona ihtiyaç duymaz (ön-ilaç değildir). Bu özellikleri sayesinde CYP2C19CYP2C19 genetik polimorfizmi olan hastalarda klopidogrel yerine tercih edilen etkili bir oral alternatiftir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın mevcut tedaviye direncinin nedenini analiz et
Klopidogrel bir ön-ilaçtır ve aktifleşmek için CYP2C19CYP2C19 enzimine ihtiyaç duyar. Polimorfizm nedeniyle bu enzim eksikse ilaç aktifleşemez.
İlaç etkileşimleri veya genetik faktörler klopidogrelin etkinliğini belirleyen en önemli unsurlardır.
2
İstenen ilacın özelliklerini (ön-ilaç olmama ve reversibl bağlanma) seçeneklerle karşılaştır
Tiyenopiridinler (Klopidogrel, Prasugrel, Tiklopidin) irreversibl ve ön-ilaçtır. Tikagrelor ve Kangrelor ise reversibl ve aktiftir.
Farklı P2Y12P2Y_{12} inhibitörü sınıflarının bağlanma ve metabolizma özellikleri birbirinden farklıdır.
3
Uygulama yoluna göre spesifik ilacı belirle
Soruda oral bir ilaç istendiği için Tikagrelor doğru cevaptır. Kangrelor sadece intravenöz olarak kullanılır.
Klinik senaryoda hastanın idame tedavisi veya geçiş planı oral alımı gerektirmektedir.

Key Concept

P2Y12P2Y_{12} inhibitörlerinin (tiyenopiridinler vs. siklopentil-pirimidinler) farmakokinetik ve farmakodinamik farkları.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question

Topics

Antiplatelet İlaçlar

More questions from this topic