Histamin reseptörlerinin (H1, H2, H3 ve H4) doku dağılımı, sinyal iletim yolakları ve bu reseptörleri etkileyen ilaçların moleküler mekanizmaları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
- AH1 reseptör aktivasyonu damar endotelinde nitrik oksit (NO) sentezini artırarak vazodilatasyona; damar düz kasında ise doğrudan Gq proteini üzerinden kasılmaya yol açar.
- BH2 reseptörleri kalp dokusunda Gs proteini üzerinden adenilat siklazı aktive ederek pozitif inotrop ve kronotrop etki gösterir.
- CH3 reseptörleri presinaptik otoreseptörler olup, Gi/o proteinleri aracılığıyla histamin ve diğer nörotransmitterlerin salınımını baskılayan bir negatif geri besleme mekanizması oluştururlar.
- H4 reseptörleri eozinofil ve nötrofil gibi lökositlerde kemotaksiyi düzenler; sinyal iletiminde H1 reseptörleri gibi Gq proteinini ve fosfolipaz C yolağını kullanırlar.Answer
- EKlinik kullanımda olan H1 reseptör blokörlerinin çoğu, reseptörün yapısal (konstitütif) aktivitesini azaltarak inaktif konformasyonu stabilize eden ters (inverse) agonistlerdir.
Answer
H4 reseptörlerinin sinyal iletiminde Gq proteinini ve fosfolipaz C yolunu kullandığını belirten ifade yanlıştır; çünkü H4 reseptörleri Gi/o proteini ile kenetlidir.
Doğru yanıt olan seçenek yanlıştır çünkü H4 reseptörleri, H1 reseptörleri gibi Gq proteinine değil, H3 reseptörleri gibi Gi/o proteinine kenetlidir. Bu reseptörler eozinofil, mast hücresi ve nötrofil gibi lökositlerde bulunarak kemotaksiyi ve sitokin salınımını düzenlerler, ancak bunu adenilat siklaz inhibisyonu (Gi) üzerinden gerçekleştirirler.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Histamin reseptör alt tiplerinin (H1-H4) spesifik G-proteini kenetlenmeleri ve fizyolojik etkileri.
Practice More
H3 reseptör ters agonisti olan Pitolisant'ın narkolepsi tedavisindeki endikasyonunu ve mekanizmasını inceleyiniz.
Estimated Time:2m 0s