Examkin

Question

Difficulty: MediumAntihiperlipidemik İlaçlar

Peroksizom proliferatör-aktive reseptör-alfa (PPAR-α\alpha) aktivasyonu üzerinden etki gösteren; CYP3A4 izoenzimi ile metabolize olan statinlerle birlikte kullanıldığında miyopati riskini belirgin şekilde artıran ve yan etki olarak safra taşı oluşumuna (kolelityazis) neden olabilen antihiperlipidemik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. GemfibrozilAnswer
  2. B
    Kolestiramin
  3. C
    Ezetimib
  4. D
    Alirocumab
  5. E
    Niasin

Answer

Gemfibrozil
Gemfibrozil, PPAR-α\alpha aktivasyonu sağlayarak lipoprotein lipaz etkinliğini artıran bir fibrattır. Özellikle CYP3A4 üzerinden metabolize olan simvastatin gibi statinlerle kombine edildiğinde, glukuronidasyon basamağında rekabet ederek statin düzeylerini yükseltir ve miyopati riskini artırır. Ayrıca safrada kolesterol konsantrasyonunu artırarak safra taşı oluşumuna zemin hazırlar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın temel etki mekanizmasının belirlenmesi
PPAR-α\alpha reseptör aktivasyonu
Fibratların (örneğin gemfibrozil, fenofibrat) temel mekanizması bu reseptör üzerinden lipoprotein lipaz (LPL) ekspresyonunu artırmaktır.
2
Yan etki profilinin incelenmesi
Kolelityazis (safra taşı) riski
Fibratlar safra asidi sentezini baskılayıp safraya kolesterol atılımını artırarak safranın litojenik indeksini yükseltir.
3
İlaç etkileşiminin değerlendirilmesi
Statinlerle kombinasyonda miyopati riskinde artış
Gemfibrozil, statinlerin glukuronidasyon yolağını inhibe ederek plazma düzeylerini yükseltir ve rabdomiyoliz riskini artırır.

Key Concept

Fibratların (Gemfibrozil) etki mekanizması (PPAR-α\alpha) ve statinlerle olan miyopati riski.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Antihiperlipidemik İlaçlar

More questions from this topic