Question

Difficulty: MediumAntifungal İlaçlar

Mantar hücresine sitozin permeaz aracılığıyla giren, hücre içerisinde sitozin deaminaz enzimi ile 55-florourasil'e (55-FU) dönüştürülen ve temel olarak timidilat sentetaz enzimini inhibe ederek DNADNA sentezini bozan antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. FlusitozinAnswer
  2. B
    Anidulafungin
  3. C
    İsavukonazol
  4. D
    Naftifin
  5. E
    Grizefulvin

Answer

Flusitozin, mantar hücresinde sitozin deaminaz tarafından 55-FU'ya dönüştürülüp timidilat sentetazı inhibe ederek etki gösterir.
Doğru seçenek olan ilaç, bir pirimidin analoğudur. Mantar hücresine sitozin permeaz ile girer ve seçici olarak sitozin deaminaz tarafından 55-florourasil'e dönüştürülür. Bu metabolit, timidilat sentetazı inhibe ederek pirimidin sentezini ve dolayısıyla DNADNA replikasyonunu engeller.

Step-by-Step Solution

1
İlacın hedef hücreye giriş yolunu belirle.
İlaç mantar hücresine sitozin permeaz transport sistemiyle girer.
Antifungal ajanın intrasellüler hedefe ulaşması için bu taşıyıcı gereklidir.
2
Hücre içindeki biyokimyasal dönüşümü analiz et.
Sitozin deaminaz enzimi 55-FC'yi aktif metabolit olan 55-FU'ya çevirir.
İlacın seçici toksisitesi, bu enzimin insan hücrelerinde bulunmamasından kaynaklanır.
3
Antifungal etkinin son basamağını tanımla.
Oluşan metabolitler timidilat sentetazı inhibe ederek DNADNA sentezini durdurur.
55-florodeoksiüridylik asit (55-FdUMP) timidilat sentetazın güçlü bir inhibitörüdür.

Key Concept

Flusitozin, seçici toksisiteye sahip bir nükleik asit sentezi inhibitörüdür.
Rate this question