Examkin

Question

Difficulty: Very hardProkinetik Ajanlar

Kronik idiyopatik konstipasyon tanısı olan ve laksatiflere yetersiz yanıt veren bir hastada prokinetik tedavi planlanmaktadır. Tedavide kullanılması düşünülen ilaç, enterik sinir sistemindeki kolinerjik nöronlarda bulunan 5-HT4 reseptörlerine yüksek afinite ve selektivite ile bağlanan bir tam agonisttir. İlacın en önemli farmakolojik avantajı, benzer etki mekanizmasına sahip eski kuşak ilaçların aksine hERG potasyum kanallarına afinitesinin bulunmaması ve buna bağlı ventriküler aritmi (Torsades de Pointes) riski oluşturmamasıdır. Tanımlanan bu prokinetik ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PrukalopridAnswer
  2. B
    Sisaprid
  3. C
    Tegaserod
  4. D
    Metoklopramid
  5. E
    Domperidon

Answer

Prukaloprid
Soruda tarif edilen ilaç, kronik idiyopatik konstipasyon tedavisinde kullanılan, enterik nöronlardaki 5-HT4 reseptörlerine yüksek afinite ve seçicilikle bağlanan 'Prukaloprid'dir. Prukaloprid, kimyasal yapısı (dihidrobenzofuran karboksamid) sayesinde hERG potasyum kanallarına bağlanmaz ve eski kuşak bir ajan olan Sisaprid'in aksine QT aralığını uzatma veya Torsades de Pointes aritmi riski oluşturma potansiyeli taşımaz.

Step-by-Step Solution

1
Endikasyon analizi
Kronik idiyopatik konstipasyon tedavisi için kolonik motiliteyi uyaran bir ajan aranmaktadır.
Soruda laksatiflere dirençli kronik konstipasyon vurgulanmıştır.
2
Mekanizma eşleştirmesi
İlacın 5-HT4 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan bir tam agonist olduğu belirtilmiştir.
5-HT4 agonistleri enterik nöronlardan asetilkolin salıverilmesini artırarak (enterokinetik etki) peristaltizmi uyarır.
3
Güvenlik profili analizi ve eleme
hERG potasyum kanallarına afinitesi olmayan (QT uzatmayan) ajan seçilmelidir.
Sisaprid hERG blokajı nedeniyle QT uzamasına yol açarken, Prukaloprid bu etkiyi göstermez.

Key Concept

Prukaloprid'in Farmakolojisi ve Kardiyak Güvenliği
Rate this question

Topics

Prokinetik Ajanlar

More questions from this topic