Laksatiflere dirençli kronik idiyopatik konstipasyon tanısıyla izlenen bir hastaya, kolonik kitle hareketlerini uyaran bir prokinetik ajan reçete edilecektir. Bu ilacın 5-HT4 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan selektif bir agonist olduğu, ancak kimyasal yapısının benzer olduğu eski kuşak ilaçların aksine hERG potasyum kanallarına afinitesinin bulunmadığı ve ventriküler aritmi (torsades de pointes) oluşturma riskinin ihmal edilebilir düzeyde olduğu bilinmektedir. Farmakolojik özellikleri tanımlanan bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- ASisaprid
- BTegaserod
- PrukalopridAnswer
- DMetoklopramid
- EDomperidon
Answer
Prukaloprid
Soruda tanımlanan ilaç, kronik idiyopatik konstipasyon tedavisinde kullanılan, yüksek afiniteli ve selektif bir 5-HT4 reseptör agonisti olan Prukaloprid'dir. Prukaloprid'in en önemli farmakolojik avantajı, yapısal benzerlik gösterdiği eski kuşak benzamid türevlerinin (örneğin Sisaprid) aksine hERG potasyum kanallarına afinitesinin bulunmamasıdır. Bu sayede QT mesafesini uzatma ve torsades de pointes gibi ölümcül ventriküler aritmilere yol açma riski klinik olarak ihmal edilebilir düzeydedir. İlaç, enterokromafin hücrelerden asetilkolin salınımını artırarak özellikle kolonik motiliteyi güçlendirir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Prukaloprid'in etki mekanizması ve kardiyak güvenlik avantajı