Examkin

Question

Difficulty: HardSedatif-Hipnotik İlaçlar

3030 yaşında, kronik hepatit B tanısı olan bir kadın hasta, şiddetli uykusuzluk ve anksiyete şikayetiyle başvurmuştur. Hastaya yazılan reçete sonrası yanlışlıkla yüksek doz ilaç alımı nedeniyle acil servise somnolans ve konfüzyon ile getirilir. Fizik muayenesinde solunumun yüzeyel olduğu saptanır. Hekim, benzodiazepin reseptör antagonisti kullanarak tabloyu geri çevirmeyi planlamaktadır. Bu klinik tablo ve sedatif-hipnotik ilaçların farmakolojik özellikleri göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Karaciğerde sadece glukuronidasyona (Faz II) uğrayan lorazepam, bu hastada birikim riski daha düşük olduğu için tercih edilebilir; spesifik antagonist olan flumazenil ise hem lorazepamın hem de α1\alpha_1 selektif hipnotiklerin etkisini bloke eder.Answer
  2. B
    Benzodiazepinler klor kanallarının açık kalma süresini uzatarak etki gösterirken, barbitüratlar kanalın açılma frekansını artırarak GABA etkisini potansiyalize eder.
  3. C
    Zolpidem ve zaleplon, GABAAGABA_A reseptörünün α2\alpha_2 alt birimine yüksek afiniteyle bağlanarak güçlü anksiyolitik etki gösterdiği için bu hastadaki anksiyete tablosu için en uygun seçenektir.
  4. D
    Flumazenil uygulaması, benzodiazepin aşırı dozunda olduğu gibi, barbitürat ve alkol zehirlenmelerinde de gelişen santral depresyonu yarışmalı antagonizma ile geri çevirir.
  5. E
    Diazepam ve klordiazepoksit gibi uzun etkili ilaçlar, karaciğerde sadece Faz II metabolizmaya uğradıkları için hepatik kapasitesi azalmış bu hastada lorazepama üstünlük sağlar.

Answer

Hepatik oksidatif kapasitesi kısıtlı hastalarda Faz II metabolizmaya (glukuronidasyon) uğrayan lorazepam tercih edilmelidir; flumazenil ise benzodiazepinlerin yanı sıra α1\alpha_1 selektif olan zolpidem gibi ilaçların etkisini de geri çevirir.
Doğru seçenek, lorazepamın karaciğer yetmezliği olan veya oksidatif kapasitesi azalmış hastalarda (LOT grubu: Lorazepam, Oxazepam, Temazepam) Faz II glukuronidasyon ile güvenle metabolize edildiğini ve flumazenilin hem benzodiazepinleri hem de selektif α1\alpha_1 bağlayıcı hipnotikleri (Z-bileşikleri) geri çevirebildiğini ifade etmektedir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın karaciğer durumunu (Hepatit B) ve metabolizma ihtiyacını analiz et.
Hepatik oksidasyon (Faz I) kapasitesi azalmış olabilir; bu durumda Faz I'den kaçınan LOT (Lorazepam, Oxazepam, Temazepam) grubu tercih edilmelidir.
Birikim ve toksisite riskini azaltmak için.
2
Kullanılan ilaçların reseptör etkileşimini değerlendir.
Benzodiazepinler klor kanalı açılma frekansını artırır. Z-bileşikleri (Zolpidem) ise α1\alpha_1 alt birimine selektif bağlanır.
Farmakodinamik farkları ayırt etmek için.
3
Antagonist (Flumazenil) spektrumunu belirle.
Flumazenil, benzodiazepin reseptöründeki kompetitif antagonisttir. Hem BZD'leri hem de Z-bileşiklerini bloke eder; ancak barbitüratları etkilemez.
Toksisite yönetimini doğrulamak için.

Key Concept

Sedatif-hipnotiklerin metabolik yolları (Faz I vs Faz II) ve reseptör alt birim selektivitesi ile antagonist spektrumu arasındaki ilişki.
Rate this question

Topics

Sedatif-Hipnotik İlaçlar

More questions from this topic