Examkin

Question

Difficulty: MediumProkinetik Ajanlar

Gastrointestinal sistem motilitesini artırmak amacıyla yaygın olarak kullanılan metoklopramid, hem prokinetik hem de antiemetik özelliklere sahiptir. Bu ilacın, özellikle yüksek dozlarda uygulandığında ortaya çıkan güçlü antiemetik etkisinden sorumlu olan ek mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. 5-HT35\text{-HT}_3 reseptör antagonizmasıAnswer
  2. B
    5-HT45\text{-HT}_4 reseptör agonizması
  3. C
    Dopamin D2D_2 reseptör agonizması
  4. D
    Muskarinik M1M_1 reseptör antagonizması
  5. E
    Nörokinin-1 (NK1NK_1) reseptör antagonizması

Answer

5-HT35\text{-HT}_3 reseptör antagonizması
Metoklopramid, standart dozlarda santral D2D_2 reseptör antagonizması ile antiemetik etki gösterir. Ancak özellikle cisplatin gibi ağır emetojenik kemoterapötiklerin neden olduğu kusmaları önlemek için kullanılan yüksek dozlarda, ek olarak 5-HT35\text{-HT}_3 reseptörlerini de bloke eder. Bu çift mekanizma sayesinde prokinetik etkisinin ötesinde güçlü bir antiemetik profil sergiler.

Step-by-Step Solution

1
Metoklopramidin temel farmakolojik etkilerini belirle.
İlaç hem prokinetik (mide boşalmasını hızlandırıcı) hem de antiemetiktir.
Prokinetik etki 5-HT45\text{-HT}_4 agonizması ve periferik D2D_2 blokajı ile sağlanır.
2
Standart dozlardaki antiemetik mekanizmayı değerlendir.
Kemoreseptör tetikleme bölgesindeki (CTZ) D2D_2 reseptörlerinin blokajı.
Antiemetik etkinin ilk basamağı dopaminerjik sistemin baskılanmasıdır.
3
Yüksek dozlarda ortaya çıkan ek etkiyi tanımla.
5-HT35\text{-HT}_3 reseptör antagonizması.
Metoklopramid yüksek konsantrasyonlarda serotonerjik 5-HT35\text{-HT}_3 reseptörlerini de bloke ederek kemoterapiye bağlı kusmalarda etkinlik kazanır.

Key Concept

Metoklopramidin doz bağımlı antiemetik mekanizması (D2D_2 ve 5-HT35\text{-HT}_3 blokajı).
Estimated Time:1m 0s
Rate this question

Topics

Prokinetik Ajanlar

More questions from this topic