Question

Difficulty: Hardİnflamatuar Bağırsak Hastalığı (İBH) Tedavisi

4242 yaşında kadın hasta, son altı aydır devam eden karın ağrısı ve günde 33-44 kez tekrarlayan, kansız, sulu diyare şikayetleriyle başvuruyor. Yapılan endoskopik ve radyolojik incelemeler sonucunda, inflamasyonun sadece jejunum ve proksimal ileum ile sınırlı olduğu bir Crohn hastalığı tanısı konuluyor. Bu hastada aktif inflamasyonu baskılamak amacıyla oral 55-aminosalisilik asit (55-ASA) tedavisi planlanıyor. İlacın salınımının proksimal ince bağırsaktan itibaren başlaması ve tüm gastrointestinal kanalda etkin konsantrasyona ulaşması istendiğinde, tercih edilmesi gereken en uygun mesalamin formülasyonu aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    pH bağımlı (pH7.0pH \geq 7.0) Eudragit-S kaplı tabletler
  2. Etilselüloz kaplı mikrogranül içeren kapsüllerAnswer
  3. C
    pH bağımlı (pH6.0pH \geq 6.0) Eudragit-L kaplı tabletler
  4. D
    Multi-matriks (MMX) teknolojisi ile hazırlanan tabletler
  5. E
    Azobağı içeren dimerik yapıdaki olsalazin

Answer

İnce bağırsağın proksimal bölgelerini (jejunum) kapsayan tutulumlarda, salınımı en erken başlatan etilselüloz kaplı mikrogranül (Pentasa) formülasyonu tercih edilmelidir.
Etilselüloz kaplı mikrogranül içeren kapsüller (Pentasa), 'zaman bağımlı' bir salınım mekanizmasına sahiptir. Bu teknoloji sayesinde ilaç mideden çıktıktan hemen sonra, yani jejunum ve proksimal ileum gibi üst ince bağırsak segmentlerinden itibaren 55-ASA salmaya başlar. Proksimal Crohn tutulumu olan bu hasta için en geniş kapsama alanına sahip seçenek budur.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın hastalık lokalizasyonunu analiz et.
Hastalık jejunum ve proksimal ileumda sınırlıdır.
Tedavinin başarısı, ilacın aktif formunun inflamasyonun olduğu bölgeye ulaşmasına bağlıdır.
2
Oral 55-ASA preparatlarının salınım yerlerini karşılaştır.
Olsalazin ve sülfasalazin sadece kolonda; pH bağımlı formlar (Asacol, Salofalk) distal/terminal ileum ve kolonda; etilselüloz kaplı formlar (Pentasa) ise jejunumdan itibaren salınır.
Farklı mesalamin preparatları, anatomik tutulum yerine göre özelleşmiş salınım mekanizmalarına sahiptir.
3
En uygun farmasötik formu seç.
Proksimal tutulum için zaman bağımlı salınım yapan etilselüloz kaplı mikrogranüller seçilmelidir.
Jejunum tutulumu olan bir hastada pH bağımlı veya bakteri bağımlı salınım yapan ilaçlar hedefe ulaşmadan emilir veya parçalanmadan geçer.

Key Concept

Mesalamin (55-ASA) preparatlarının 'site-specific' (bölgeye özgü) salınım mekanizmaları.

Practice More

Sülfasalazin kullanımında sulfapiridin kısmına bağlı gelişen yan etkileri (oligospermi, folat eksikliği) gözden geçirebilirsiniz.

Alternative Method

Hastalık sadece rektum veya distal kolonda olsaydı, oral yolla sistemik yük oluşturmak yerine süpozituvar veya lavman (enema) gibi topikal 55-ASA formları ilk tercih olurdu.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question