Question

Difficulty: MediumHistamin ve Antihistaminikler

5858 yaşında karaciğer sirozu tanısıyla takip edilen bir hastada, mevsimsel alerjik rinit nedeniyle antihistaminik tedavi başlanması planlanmaktadır. İlacın hepatik sitokrom P450P450 (CYP450CYP450) enzim sistemiyle önemli ölçüde biyotransformasyona uğramadan, büyük oranda değişmeden vücuttan atılması tercih edilmektedir.

Buna göre, bu klinik özelliklere sahip bir hastada kullanılması en uygun olan antihistaminik aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Loratadin
  2. B
    Ebastin
  3. FeksofenadinAnswer
  4. D
    Terfenadin
  5. E
    Rupatadin

Answer

Karaciğerde önemli ölçüde metabolize edilmeden vücuttan atılan feksofenadin, bu hasta için en uygun seçenektir.
Doğru seçenek olan ilaç, terfenadin'in aktif metabolitidir ve karaciğerde sitokrom P450P450 (CYPCYP) enzimleri tarafından önemli ölçüde metabolize edilmez. Vücuttan büyük oranda (>%95>\%95) feçes ve idrar yoluyla değişmeden atılması nedeniyle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarı gerektirmeden güvenle tercih edilebilir. Benzer şekilde setirizin ve levosetirizin de karaciğerde metabolize edilmeden büyük oranda böbrekler yoluyla atılırlar.

Step-by-Step Solution

1
Hastadaki karaciğer yetmezliği durumu değerlendirilir.
Hepatik biyotransformasyon (metabolizma) kapasitesinin azaldığı belirlenir.
Karaciğer sirozu olan hastalarda, özellikle sitokrom P450P450 üzerinden metabolize olan ilaçların birikme ve toksisite riski artar.
2
Seçeneklerdeki antihistaminiklerin eliminasyon yolakları karşılaştırılır.
Loratadin, Ebastin, Terfenadin ve Rupatadin'in karaciğerde yoğun metabolizmaya uğradığı tespit edilir.
İkinci kuşak antihistaminiklerin çoğu aktif metabolitlerine dönüşmek için hepatik enzimleri kullanır.
3
Hepatik metabolizmaya ihtiyaç duymayan ilaç seçilir.
Feksofenadinin büyük oranda değişmeden atıldığı sonucuna varılır.
Feksofenadin, terfenadin'in aktif metabolitidir ve kendisi karaciğerde CYP450CYP450 sisteminden bağımsız olarak elenir.

Key Concept

İkinci kuşak antihistaminiklerden feksofenadin, setirizin ve levosetirizin karaciğerde önemli bir metabolizmaya uğramadan atılırlar.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question