Metastatik kastrasyona dirençli prostat kanseri tedavisinde kullanılan, androjen reseptörlerine yüksek afiniteyle bağlanan ve reseptörün nükleusa translokasyonunu, DNA'ya bağlanmasını ve koaktivatörler ile etkileşimini inhibe eden ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- ABikalutamid
- EnzalutamidAnswer
- CFinasterid
- DAbirateron
- ENilutamid
Answer
Enzalutamid, androjen reseptörünün nükleusa translokasyonunu ve DNA'ya bağlanmasını inhibe eden ikinci kuşak bir antiandrojendir.
Enzalutamid, ikinci kuşak bir androjen reseptör antagonistidir. Flutamid, bikalutamid ve nilutamid gibi birinci kuşak ilaçlardan temel farkı, androjen reseptörüne bağlandıktan sonra bu kompleksin nükleusa taşınmasını (translokasyon), DNA'ya bağlanmasını ve koaktivatör proteinlerle etkileşimini de inhibe etmesidir. Bu kapsamlı mekanizma sayesinde kastrasyona dirençli prostat kanserinde etkinliği yüksektir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
İkinci kuşak androjen reseptör antagonistleri (Enzalutamid), reseptör-ligand kompleksinin nükleusa taşınmasını ve DNA etkileşimini engelleyerek pür antagonistlerden daha güçlü etki gösterirler.
Practice More
Diğer ikinci kuşak antiandrojenler olan Apalutamid ve Darolutamid'in benzer mekanizmalarını ve kan-beyin bariyerini geçme potansiyellerini (nöbet riski açısından) inceleyiniz.
Estimated Time:1m 0s