Simetidin gibi karaciğer mikrozomal enzimlerini (Sitokrom P450) inhibe eden bir ilacın ted… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Simetidin gibi karaciğer mikrozomal enzimlerini (Sitokrom P450) inhibe eden bir ilacın tedaviye eklenmesi, aynı enzim sistemiyle metabolize edilen başka bir ilacın farmakokinetiğinde ne gibi bir değişikliğe yol açar?

A
İlacın metabolizma hızı artar.
İlacın plazma yarı ömrü ( $t_{1/2}$ ) uzar.Answer
C
İlacın toplam klerensi ( $Cl$ ) artar.
D
İlacın kararlı durum konsantrasyonu ( $C_{ss}$ ) düşer.
E
İlacın biyoyararlanımı ( $F$ ) azalır.

Answer

İlacın plazma yarı ömrü (

t_{1/2}

) uzar.

İnhibisyon süreci, enzimin substratı metabolize etme kapasitesini düşürür. Bu durum, ilacın vücuttan uzaklaştırılma hızını yavaşlatarak plazmada daha uzun süre kalmasına ve dolayısıyla plazma yarı ömrünün uzamasına neden olur.

Step-by-Step Solution

Simetidinin etkisinin belirlenmesi

Simetidin, Sitokrom P450 (CYP) enzimlerini inhibe eden güçlü bir ajandır.

İlaç etkileşimlerini öngörmek için eklenen ilacın enzim üzerindeki etkisi (indüksiyon/inhibisyon) bilinmelidir.

İnhibisyonun metabolizma üzerindeki etkisinin analizi

Enzimlerin inhibe edilmesi, bu enzimler tarafından yıkılan diğer ilacın metabolizma hızını yavaşlatır.

Metabolizma hızı ile enzim aktivitesi doğrudan ilişkilidir.

Parametrik değişimin saptanması

Metabolizma yavaşladığında ilacın eliminasyonu azalır, plazma konsantrasyonu yükselir ve vücuttan atılma süresi (yarı ömür) uzar.

t_{1/2} = 0.693 \times \frac{V_d}{Cl}

formülüne göre klerens azaldığında yarı ömür artar.

Key Concept

İlaç metabolizmasında enzim inhibisyonu, eşlik eden ilaçların eliminasyonunu azaltarak plazma düzeylerini yükseltir ve yarı ömürlerini uzatır.

Practice More

Enzim indükleyicilerin (Rifampin, Fenitoin, Karbamazepin) oral kontraseptifler veya warfarin gibi ilaçların etkisini nasıl azalttığını inceleyin.

Estimated Time:45s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic