Meme kanseri profilaksisi ve postmenopozal osteoporoz tedavisi seçenekleri değerlendirilen bir hastada, tamoksifen yerine raloksifen tercih edilmesinin en önemli farmakolojik gerekçesi aşağıdakilerden hangisidir?
- Endometriyum üzerinde antagonist etki göstererek uterus kanseri riskini artırmamasıAnswer
- BKaraciğerde pıhtılaşma faktörlerinin sentezini azaltarak venöz tromboemboli riskini düşürmesi
- CRifampin gibi karaciğer enzim indükleyicileri ile birlikte kullanıldığında plazma konsantrasyonunun ve klinik etkinliğinin artması
- DOral alım sonrası karaciğerdeki ilk geçiş (first-pass) metabolizmasından tamamen kaçınarak %100 biyoyararlanım sağlaması
- EKemik dokusunda östrojen reseptörlerini bloke ederek kemik yıkımını doğrudan baskılaması
Answer
Raloksifenin endometriyum üzerinde antagonist etki göstererek uterus kanseri riskini artırmaması
Doğru yanıt olan seçenek, raloksifenin en önemli klinik avantajını belirtmektedir. Tamoksifen endometriyum üzerinde parsiyel agonist etki göstererek hiperplazi ve kanser riskini artırırken, raloksifen bu dokuda antagonist etki gösterir ve uterus kanseri riskini artırmaz. Her iki ilaç da kemikte agonist (osteoporoz tedavisi) ve meme dokusunda antagonist (profilaksi) etki gösterir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
SERM'lerin doku seçiciliği (Tamoksifen vs Raloksifen)
Estimated Time:1m 30s