Examkin

Question

Difficulty: MediumAntihiperlipidemik İlaçlar

5252 yaşında erkek hasta, rutin kontrollerinde saptanan belirgin hipertrigliseridemi nedeniyle tedaviye alınmıştır. Bu hastada kullanılan ve etkisini **peroksizom proliferatörü ile aktive olan reseptör-alfa (PPAR-α\alpha)** nükleer reseptörlerini aktive ederek lipoprotein lipaz (LPLLPL) sentezini artırmak suretiyle gösteren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Ezetimib
  2. GemfibrozilAnswer
  3. C
    Kolestipol
  4. D
    Alirokumab
  5. E
    Atorvastatin

Answer

Gemfibrozil, peroksizom proliferatörü ile aktive olan reseptör-alfa (PPAR-α\alpha) nükleer reseptörlerini aktive ederek lipoprotein lipaz (LPLLPL) aktivitesini artıran ve trigliserid düzeylerini düşüren bir fibrat türevidir.
Gemfibrozil, fibrat grubu bir ilaç olarak karaciğer ve kas dokusundaki PPAR-α\alpha nükleer reseptörlerine bağlanarak aktive eder. Bu aktivasyon, lipoprotein lipaz (LPLLPL) sentezinin artmasına ve VLDLVLDL klirensinin hızlanmasına neden olarak plazma trigliserid düzeylerini belirgin şekilde düşürür.

Step-by-Step Solution

1
İlacın hedeflediği reseptör tipini ve yerleşimini belirle.
PPAR-α\alpha bir nükleer reseptördür.
Lipid metabolizmasını düzenleyen genlerin transkripsiyonunu kontrol etmek için nükleer bölgeye ihtiyaç duyulur.
2
PPAR-α\alpha aktivasyonunun sonucunda hangi enzimin arttığını tanımla.
Lipoprotein lipaz (LPLLPL) aktivitesi ve sentezi artar.
LPL, VLDLVLDL ve şilomikronlardaki trigliseridlerin hidrolizinden sorumludur.
3
Bu mekanizmayı kullanan ilaç grubunu ve temsilcisini seç.
Fibratlar (Gemfibrozil, Fenofibrat) bu mekanizma ile etki eder.
Klinik pratikte hipertrigliseridemi tedavisinde ilk seçeneklerden biridir.

Key Concept

Fibratların PPAR-α\alpha aktivasyonu üzerinden lipoprotein lipaz (LPL) aktivitesini artırması.

Practice More

Fibratların statinlerle kombine edildiğinde artan miyopati riskinin farmakokinetik nedenlerini (glukuronizasyon inhibisyonu) inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Antihiperlipidemik İlaçlar

More questions from this topic