yaşında kadın hasta, yeni tanı konulan Parkinson hastalığı nedeniyle levodopa ve karbidopa kombinasyonu kullanmaya başlamıştır. Ancak klinik izlemde semptom kontrolünün yetersiz olduğu görülmüş ve mevcut tedaviye entakapon eklenmesi kararlaştırılmıştır. Bu hastada tedaviye entakapon eklenmesinin temel mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?
- APeriferik dopa dekarboksilaz enzimini inhibe ederek levodopanın santral sinir sistemine geçişini artırmak
- Periferik katekol-O-metiltransferaz (COMT) enzimini inhibe ederek levodopanın biyoyararlanımını artırmakAnswer
- CSantral monoamin oksidaz-B (MAO-B) enzimini inhibe ederek dopaminin intrasinaptik yıkımını azaltmak
- DPostsinaptik dopamin reseptörlerini doğrudan uyararak nigrostriatal yolakta dopaminerjik etkinliği artırmak
- EN-metil-D-aspartat (NMDA) tipi glutamat reseptörlerini bloke ederek eksitotoksisiteyi azaltmak
Answer
Entakaponun temel mekanizması, periferik katekol-O-metiltransferaz (COMT) enzimini inhibe ederek levodopanın periferik yıkımını azaltmak ve böylece biyoyararlanımını ile santral sinir sistemine geçişini artırmaktır.
Doğru seçenek olan mekanizma, entakaponun spesifik etkisidir. Entakapon, periferik bir COMT inhibitörüdür. Levodopa ile birlikte kullanıldığında, levodopanın 3-O-metildopaya dönüşümünü (periferik metabolizmasını) engelleyerek ilacın biyoyararlanımını ve beyne ulaşan miktarını artırır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
COMT İnhibisyonu ve Levodopa Etkileşimi
Hints
1
Levodopanın periferdeki iki temel yıkım yolağından biri olan O-metilasyonu hatırlayın.
2
Entakapon, karbidopanın yaptığı işi farklı bir enzim (COMT) üzerinden destekler.
3
COMT enzimini inhibe eden bu ilaç, 'on-off' dalgalanmalarını azaltmak için levodopa doz aralıklarında kullanılır.
Practice More
Tolkapon ile entakapon arasındaki temel farkı (santral etki ve hepatotoksisite) gözden geçirin.
Estimated Time:45s