Question

Difficulty: Very hardOSS Genel İlkeleri ve Nörotransmisyon

Otonom sinir sistemi nörotransmisyon süreçleri; sentez basamakları, veziküler depolama mekanizmaları ve presinaptik modülatör reseptörler aracılığıyla hassas bir şekilde kontrol edilmektedir. Bu süreçleri etkileyen ilaçlar ve fizyolojik mekanizmalarla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Kolinerjik sistemde asetilkolin sentezinin hız kısıtlayıcı basamağı olan kolin transportu (CHT1CHT1), hemikolinyum-3 tarafından kompetitif olarak inhibe edilir.
  2. B
    Katekolamin sentez yolunda yer alan ve hız kısıtlayıcı basamak olan tirozin hidroksilaz enzimi, metirozin kullanımı ile inhibe edilerek norepinefrin üretimi durdurulur.
  3. C
    Parasempatik sinir uçlarından salınan asetilkolin, sempatik sinir uçlarındaki presinaptik M2M_2 reseptörlerini uyararak norepinefrin salınımını inhibe eder.
  4. Reserpin, adrenerjik sinir uçlarında nöronal geri alım (Uptake1Uptake-1) mekanizmasını bloke ederek norepinefrinin sinaptik aralıkta birikmesine ve sempatomimetik etki oluşmasına neden olur.Answer
  5. E
    Anjiyotensin IIII, sempatik sinir uçlarındaki presinaptik AT1AT_1 reseptörlerini uyararak norepinefrin ekzositozunu artıran bir fasilitatör heteroreseptör etkisi gösterir.

Answer

Reserpin'in veziküler monoamin taşıyıcısını (VMATVMAT) inhibe ederek norepinefrin depolarını boşaltması ve sempatolitik etki oluşturması
Reserpin, adrenerjik sinir uçlarında nöronal membrandaki geri alım taşıyıcısını (Uptake1Uptake-1 / NETNET) değil, vezikül membranında bulunan veziküler monoamin taşıyıcısını (VMATVMAT) geri dönüşümsüz olarak inhibe eder. Bunun sonucunda norepinefrin vezikül içine pompalanamaz, sitoplazmada birikir ve monoamin oksidaz (MAOMAO) enzimi tarafından parçalanır. Sonuçta norepinefrin depoları boşalır ve sempatik etkinlik azalır (sempatolitik etki). İfadedeki 'sinaptik aralıkta birikme' ve 'sempatomimetik etki' tanımları kokain ve trisiklik antidepresanlar için geçerlidir.

Step-by-Step Solution

1
Nörotransmisyonun hız kısıtlayıcı basamaklarını değerlendir.
Kolinerjik sistemde kolin alımı (CHT1CHT1), adrenerjik sistemde tirozin hidroksilaz (THTH) hız kısıtlayıcıdır.
Bu basamaklar sentez hızını belirleyen en kritik noktalardır.
2
Presinaptik modülasyon mekanizmalarını incele.
α2\alpha_2, M2M_2, adenozin (A1A_1) ve NPYNPY (Y2Y_2) reseptörleri salınımı inhibe eder; β2\beta_2 ve AT1AT_1 reseptörleri salınımı artırır (fasilitasyon).
Sinaptik aralıktaki mediyatör dengesi bu reseptörler üzerinden kontrol edilir.
3
İlaçların etki mekanizmalarını karşılaştır.
Reserpin VMATVMAT üzerinden veziküler depolamayı bozar. Kokain ve trisiklik antidepresanlar ise Uptake1Uptake-1 (NETNET) üzerinden geri alımı bloke eder.
Veziküler depolama ile nöronal geri alım farklı proteinler tarafından gerçekleştirilen farklı süreçlerdir.

Key Concept

Nörotransmisyonun depolama ve geri alım süreçleri arasındaki farmakolojik farklar

Practice More

Presinaptik otoreseptör (α2\alpha_2) ve heteroreseptör (M2M_2) ayrımını ve bunların hücresel sinyal yolaklarını (genellikle Gi proteini üzerinden adenilat siklaz inhibisyonu) tekrar ediniz.
Estimated Time:2m 30s
Rate this question