Question

Difficulty: HardSSS Uyarıcıları ve Halüsinojenler

Dokuz (99) yaşında dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu (DEHB) tanısıyla izlenen bir çocukta; norepinefrin ve dopamin taşıyıcılarını (NET ve DAT) güçlü bir şekilde inhibe eden ancak amfetaminlerden farklı olarak veziküler monoamin taşıyıcısı-2 (VMAT-2) üzerinde etki göstermeyen ve veziküler havuzdan katekolamin salınımını tetiklemeyen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Atomoksetin
  2. MetilfenidatAnswer
  3. C
    Dekstroamfetamin
  4. D
    Modafinil
  5. E
    Lisdeksamfetamin

Answer

Metilfenidat, dopamin ve norepinefrin geri alımını bloke eden ancak veziküler salınımı uyarmayan bir SSS uyarıcısıdır.
Doğru olan metilfenidat, sinaptik aralıktaki dopamin ve norepinefrin taşıyıcılarını bloke ederek bu nörotransmitterlerin geri alınmasını engeller. Amfetamin türevlerinden en önemli farkı, veziküler monoamin taşıyıcısı-2 (VMAT-2) ile etkileşime girmemesi ve veziküler havuzdan non-ekzositozik salınımı (efflux) uyarmamasıdır. Bu durum onu farmakolojik olarak kokaine daha yakın, amfetaminlere ise uzak bir noktaya koyar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın etki yerlerini belirle
İlaç hem dopamin (DAT) hem de norepinefrin (NET) taşıyıcılarını etkilemektedir.
DEHB tedavisinde kullanılan uyarıcıların temel hedefi prefrontal kortekste monoamin düzeylerini artırmaktır.
2
Veziküler etkileşimi (VMAT-2) analiz et
VMAT-2 üzerinden etki göstermemesi, ilacın 'salgılatıcı' (releaser) değil, saf bir 'geri alım inhibitörü' olduğunu gösterir.
Amfetaminler VMAT-2'yi inhibe ederek ve veziküler depoları sitozole boşaltarak etki ederken, metilfenidat sadece taşıyıcı proteinleri bloke eder.
3
Klinik seçenekleri karşılaştır
Metilfenidat, amfetaminlerden bu mekanizmik farkla ayrılan DEHB ilacıdır.
Atomoksetin DAT'ı etkilemez, modafinil farklı bir endikasyon önceliğine sahiptir ve kokain klinik kullanımda değildir.

Key Concept

SSS uyarıcıları arasındaki mekanizmik farklar: Geri alım inhibisyonu (Metilfenidat/Kokain) vs. Veziküler salınım/Efflux (Amfetaminler).
Estimated Time:1m 30s
Rate this question