Question

Difficulty: EasyÖstrojenler, Progestinler ve Kontraseptifler

2424 yaşında, tüberküloz tanısı ile rifampin içeren bir tedavi protokolüne başlanan kadın hasta, aynı zamanda gebelikten korunmak için kombine oral kontraseptif (KOK) kullanmaktadır. Tedavi sürecinde KOK etkinliğinin azalmasına ve istenmeyen gebelik riskine yol açan temel farmakolojik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Östrojenin böbrek tübüllerinden aktif sekresyonunun rifampin tarafından kompetitif olarak engellenmesi
  2. B
    Steroid hormonların plazma proteinlerine bağlanma oranının rifampin etkisiyle artması
  3. Karaciğerde mikrozomal enzimlerin (CYP3A4CYP3A4 gibi) indüklenmesi sonucu steroid metabolizmasının hızlanmasıAnswer
  4. D
    Rifampinin östrojen reseptörleri üzerinde doğrudan antagonist etki göstererek hedef doku yanıtını azaltması
  5. E
    Gastrointestinal sistemde östrojen emiliminin rifampin varlığında fiziksel olarak kısıtlanması

Answer

Karaciğerde mikrozomal enzimlerin indüklenmesi sonucu steroid metabolizmasının hızlanması
Doğru yanıt olan seçenek, rifampinin en temel farmakolojik özelliklerinden biri olan mikrozomal enzim indüksiyonuna (CYP3A4CYP3A4) odaklanmaktadır. Rifampin kullanımıyla birlikte bu enzimlerin aktivitesi artar, bu da aynı enzimlerle metabolize olan östrojen ve progestinlerin kandan temizlenme hızını dramatik şekilde artırarak kontraseptif etkinin kaybolmasına neden olur.

Step-by-Step Solution

1
İlaçlar arasındaki etkileşim türünü belirle.
Rifampin ve kombine oral kontraseptif (KOK) arasında farmakokinetik bir etkileşim vardır.
Rifampin, birçok ilacın metabolizmasından sorumlu olan sitokrom P450P450 enzim sisteminin güçlü bir uyarıcısıdır.
2
Enzim indüksiyonunun sonuçlarını analiz et.
Artan enzim aktivitesi (CYP3A4CYP3A4), östrojen ve progestinlerin karaciğerdeki yıkımını hızlandırır.
KOK bileşenleri bu enzimler tarafından metabolize edilerek vücuttan uzaklaştırılır.
3
Klinik sonucu değerlendir.
Hormonların plazma konsantrasyonları düşer ve ovülasyon baskılanamaz hale gelir.
Terapötik düzeyin altına düşen hormon seviyeleri kontraseptif başarısızlığa yol açar.

Key Concept

Enzim indüksiyonuna bağlı ilaç etkileşimleri
Estimated Time:45s
Rate this question