Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanılan bir ilaç; hem endotelin-A (E… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) tedavisinde kullanılan bir ilaç; hem endotelin- $A$ ( $ET_A$ ) hem de endotelin- $B$ ( $ET_B$ ) reseptörlerini non-selektif olarak bloke etmekte, teratojenik etki göstermekte ve $CYP3A4$ ile $CYP2C9$ enzimlerini indükleyerek birlikte kullanılan oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltmaktadır. Bu özelliklere sahip ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

BosentanAnswer
B
Ambrisentan
C
Sildenafil
D
İloprost
E
Riociguat

Answer

Bosentan; non-selektif endotelin reseptör antagonizması, teratojenite ve sitokrom enzim indüksiyonu özelliklerini bir arada bulunduran ilaçtır.

Bosentan, hem

ET_A

hem de

ET_B

reseptörlerini bloke eden non-selektif bir endotelin reseptör antagonistidir. Bu ilaç, sitokrom

P450

enzimlerini (

CYP3A4

CYP2C9

) indükleyerek oral kontraseptifler, warfarin ve statinler gibi ilaçların metabolizmasını hızlandırır ve etkilerini azaltır. Ayrıca yüksek teratojenik potansiyeli nedeniyle gebelikte kullanımı kesinlikle kontrendikedir (

Kategori X

Step-by-Step Solution

Etki mekanizmasını tanımla

İlacın endotelin-

A

B

reseptörlerini bloke ettiği saptandı.

Soruda non-selektif endotelin blokajı vurgulanmaktadır.

Enzimatik etkileşimleri değerlendir

İlacın

CYP3A4

CYP2C9

indüksiyonu yaptığı belirlendi.

Bosentan, klinik olarak önemli düzeyde enzim indüksiyonu yapan tipik bir ajandır.

Kontrendikasyon ve yan etkileri kontrol et

İlacın teratojenik olduğu doğrulandı.

Endotelin reseptör antagonistleri (ERA) X kategorisi ilaçlardır.

Key Concept

Bosentan'ın non-selektif endotelin reseptör blokajı ve enzim indükleyici etkisi.

Estimated Time:1m 15s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic