Examkin

Question

Difficulty: MediumGastrik Asit Salgısını İnhibe Eden İlaçlar

48 yaşında erkek hasta, tekrarlayan ve tedaviye dirençli peptik ülser şikayetleri ile başvuruyor. Hastanın laboratuvar incelemelerinde aşağıdaki sonuçlar saptanıyor:

TetkikSonuçReferans Aralığı
Bazal Asit Çıkışı (BAO)25 mEq/saat< 10 mEq/saat
Serum Gastrin Düzeyi1200 pg/mL0 - 100 pg/mL

Zollinger-Ellison sendromu ön tanısıyla hastaya yüksek doz proton pompası inhibitörü (PPİ) tedavisi planlanıyor. Bu ilaç grubuyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Parietal hücredeki H2H_2 reseptörlerini kompetitif olarak bloke ederek cAMP artışını engellerler.
  2. H+/K+H^+/K^+-ATPaz enzimini kovalent bağlar oluşturarak tersinmez (irreversible) şekilde inhibe ederler.Answer
  3. C
    İlacın plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saat olduğu için asit salgısı üzerindeki etkileri de kısa sürelidir.
  4. D
    Klopidogrel ile birlikte kullanıldıklarında, CYP2C19 enzim inhibisyonu yoluyla klopidogrelin antitrombositik etkinliğini artırırlar.
  5. E
    Uzun süreli kullanımlarında bazal asit salgısını artırarak serum gastrin düzeylerini düşürürler.

Answer

Proton pompası inhibitörleri, parietal hücrelerin lüminal yüzeyinde bulunan H+/K+H^+/K^+-ATPaz enzimini kovalent bağlar kurarak tersinmez şekilde inhibe ederler.
Proton pompası inhibitörleri (PPİ), parietal hücrelerin kanaliküllerindeki asidik pH'ta aktif forma dönüşen ve lüminal membrandaki H+/K+H^+/K^+-ATPaz pompasının sistein gruplarına kovalent bağlanarak asit salgısını tersinmez (irreversible) şekilde durduran ilaçlardır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik tablosunu analiz etme.
Yüksek bazal asit çıkışı ve aşırı hipergastrinemi, Zollinger-Ellison sendromu gibi gastrin salgılayan tümörlere veya şiddetli asit hipersekresyon durumlarına işaret eder.
En güçlü asit baskılama yöntemi olan proton pompası inhibitörlerinin (PPİ) kullanım endikasyonunu doğrulamak.
2
PPİ'lerin etki mekanizmasını belirleme.
Bu ilaçlar birer ön ilaçtır (prodrug) ve parietal hücre kanaliküllerindeki asidik ortamda aktif sülfenamid formuna dönüşürler.
İlacın etki göstermesi için gerekli olan biyokimyasal aktivasyon sürecini anlamak.
3
İnhibisyon tipini saptama.
Aktif form, asit salgısının son aşaması olan H+/K+H^+/K^+-ATPaz enziminin sistein kalıntılarına kovalent bağlanarak enzimi tersinmez (irreversible) şekilde devre dışı bırakır.
PPİ'lerin neden diğer asit inhibitörlerinden daha güçlü ve uzun etkili olduğunu açıklamak.

Key Concept

Proton pompası inhibitörleri, H+/K+H^+/K^+-ATPaz pompasını kovalent bağlarla tersinmez (irreversible) şekilde bloke ederek bazal ve uyarılmış asit salgısını en güçlü baskılayan ilaçlardır.
Rate this question

Topics

Gastrik Asit Salgısını İnhibe Eden İlaçlar

More questions from this topic