Epigastrik ağrı ve yanma şikayetleri ile başvuran yaşındaki bir erkek hastaya, gastroözofageal reflü hastalığı tanısıyla famotidin reçete edilmiştir. İki haftalık kullanım sonrası şikayetleri tam olarak geçmeyen hastanın tedavisi lansoprazol ile değiştirilmiştir. Bu tedavi değişikliğinin temel farmakolojik gerekçesi aşağıdakilerden hangisidir?
- Asit salgılanmasında son ortak yol olan -ATPase enziminin irreversibl inhibisyonuAnswer
- BLansoprazolün plazma yarı ömrünün famotidinden belirgin şekilde daha uzun olması
- CLansoprazolün gastrin, histamin ve asetilkolin reseptörlerini aynı anda güçlü şekilde bloke etmesi
- DParyetal hücrelerdeki reseptörlerinin kompetitif (yarışmalı) olarak daha güçlü baskılanması
- EMide lümenindeki mevcut asit içeriğinin lansoprazol tarafından doğrudan nötralize edilmesi
Answer
Lansoprazol, asit salgılanmasında son ortak yol olan -ATPase enzimini (proton pompası) irreversibl olarak inhibe eder.
Tedavi değişikliğinin temel nedeni, lansoprazolün (bir PPİ) asit salgı sürecinde histamin, gastrin ve asetilkolin gibi tüm uyarıcıların birleştiği son basamak olan proton pompasını (-ATPase) irreversibl olarak devre dışı bırakmasıdır. Bu durum, sadece histamin yolunu kompetitif olarak bloke eden famotidinden çok daha güçlü bir etkinlik sağlar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Proton pompası inhibitörleri, asit salgısının 'final common pathway'i olan -ATPase enzimini irreversibl (kovalent) bağla inhibe ederek en güçlü mide asit baskılanmasını sağlarlar.
Practice More
PPİ'lerin aktif forma dönüşmek için asidik ortama ihtiyaç duyan 'ön ilaç' (prodrug) yapısında olduklarını ve bu yüzden yemeklerden 30 dakika önce alınmaları gerektiğini hatırlayınız.
Estimated Time:45s