Examkin

Question

Difficulty: MediumAntifungal İlaçlar

Mantar hücre membranının temel sterolü olan ergosterole doğrudan bağlanarak membranda iyon kanalları (sulu porlar) oluşturan ve bu yolla hücre içi K+K^+ ve Mg2+Mg^{2+} gibi katyonların dışarı sızmasına yol açarak fungisidal etki gösteren antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Amfoterisin BAnswer
  2. B
    Ketokonazol
  3. C
    Anidulafungin
  4. D
    Naftifin
  5. E
    Griseofulvin

Answer

Amfoterisin B, mantar hücresindeki ergosterole doğrudan bağlanarak membran bütünlüğünü bozan ve por oluşturan bir polyen antifungaldır.
Amfoterisin B, polyen yapılı bir antifungaldir. Mantar hücre membranında bulunan ergosterole yüksek afinite ile bağlanır. Bu bağlanma sonucunda membranda transmembran kanallar (porlar) oluşur. Bu porlar üzerinden potasyum (K+K^+) ve magnezyum (Mg2+Mg^{2+}) gibi hayati katyonlar hücre dışına sızar, bu da fungal hücrenin ölümüne (fungisidal etki) yol açar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın hedef yapısını belirleyin.
Soruda tanımlanan etki mekanizması mantar hücre membranındaki ergosterolü hedef almaktadır.
Antifungallerin ayrımı için hedef yapının (duvar, membran, nükleik asit) bilinmesi temel adımdır.
2
Membran üzerindeki spesifik etkiyi analiz edin.
Etki, ergosterolün sentezini durdurmak değil, var olan ergosterole bağlanarak fiziksel hasar (por oluşumu) vermektir.
Azoller ve allilaminler sentezi engellerken, polyenler doğrudan bağlanarak etki gösterir.
3
Tanımlanan mekanizmaya uyan ilaç grubunu seçin.
Polyenler (Amfoterisin B, Nistatin) bu mekanizmayla fungisidal etki gösterir.
Amfoterisin B, por oluşturarak hücre içi iyon sızıntısına ve hücre ölümüne neden olur.

Key Concept

Polyen antifungaller (Amfoterisin B), ergosterole bağlanarak hücre membranında sulu porlar oluşturur ve hücre içeriğinin sızmasına neden olur.

Hints

1
Bu ilaç grubu, mantar hücresine özgü olan ergosterol molekülünü bir 'reseptör' gibi kullanarak ona fiziksel olarak bağlanır.
2
İlacın oluşturduğu iyon kanallarından en çok sızan ve hücre ölümüne neden olan temel katyon potasyumdur (K+K^+).
3
Bu mekanizma sentez inhibisyonu değildir; mevcut membran yapısının fiziksel olarak delinmesidir. Polyen grubu bir ilaç aramalısınız.

Practice More

Amfoterisin B'nin insan hücreleri üzerindeki nefrotoksisitesinin, ilacın memeli hücre membranındaki kolesterole olan düşük düzeydeki benzer afinitesinden kaynaklandığını hatırlayınız.
Estimated Time:50s
Rate this question

Topics

Antifungal İlaçlar

More questions from this topic