Question

Difficulty: HardAminoglikozidler ve Tetrasiklinler

Gram-negatif aerobik bakteri enfeksiyonu olan bir hastada kullanılan ve hücre içine girişi için oksijene bağımlı aktif transport sistemine ihtiyaç duyan bir antibiyotiğin, ribozomun 30S30S alt birimine bağlanarak etki gösterdiği bilinmektedir. Bu ilacın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Protein sentezi sırasında mRNA kodonlarının hatalı okunmasına (misreading) yol açarak bakterisid etki gösterir.Answer
  2. B
    Etki mekanizması, aminoaçil-tRNA'nın ribozom üzerindeki AA bölgesine bağlanmasını geri dönüşlü olarak engellemek üzerinedir.
  3. C
    En sık görülen direnç mekanizması, ilacın hücre dışına atılmasını sağlayan eflüks pompalarının ekspresyonunun artmasıdır.
  4. D
    Renal kortekste birikerek oluşturduğu nefrotoksik etki, koklear hasara bağlı gelişen ototoksisitenin aksine geri dönüşsüzdür.
  5. E
    Miyadı dolmuş preparatlarının kullanımı sonucunda proksimal renal tübüler disfonksiyon (Fanconi sendromu) gelişebilir.

Answer

İlaç aminoglikozid grubundadır ve mRNA üzerindeki genetik kodun hatalı okunmasına (misreading) neden olarak bakterisid etki gösterir.
Soruda tanımlanan özellikler (oksijene bağımlı giriş, 30S30S bağlanma) aminoglikozidlere aittir. Bu ilaçlar ribozomda kodonların hatalı okunmasına (misreading) neden olur. Diğer protein sentez inhibitörleri genellikle bakteriyostatik iken, aminoglikozidler bu mekanizma sayesinde bakterisid etkilidir.

Step-by-Step Solution

1
İlaç grubunu tanımlama
Aminoglikozid
Oksijene bağımlı transport (anaeroblara etkisizlik) ve 30S alt birimine bağlanma özellikleri aminoglikozidlere işaret eder.
2
Etki mekanizmasını analiz etme
Geri dönüşsüz bağlanma ve misreading
Aminoglikozidler 30S'e geri dönüşsüz bağlanır. Düşük konsantrasyonlarda protein sentezinde 'hatalı okuma' (misreading) yaparak anormal proteinlerin oluşmasına ve hücre zarının bozulmasına (bakterisid etki) yol açarlar.
3
Toksisite ve direnç ayırımı yapma
Ototoksisite (İrreversibl) vs Nefrotoksisite (Reversibl)
Aminoglikozid yan etkilerinde nefrotoksisite geri dönüşlü iken, ototoksisite kalıcı hasar bırakma eğilimindedir.

Key Concept

Aminoglikozidlerin 30S ribozomal alt birimine bağlanarak bakterisid etki ve misreading yapma özelliği.
Rate this question