Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) farmakoterapisinde kullanılan endotelin reseptör an… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) farmakoterapisinde kullanılan endotelin reseptör antagonistleri ( $ERA$ ), prostasiklin yolağı agonistleri ve çözünür guanilat siklaz ( $sGC$ ) stimülatörlerinin farmakolojik özellikleri düşünüldüğünde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Ambrisentan, selektif $ET_A$ reseptör antagonisti olup Bosentan'ın aksine aminotransferaz yüksekliklerine (hepatotoksisite) neden olma riski anlamlı derecede düşüktür.Answer
B
Bosentan tedavisi başlanan bir hastada eş zamanlı oral kontraseptif kullanımı, ilacın güçlü enzim inhibisyonu yapması nedeniyle kontraseptif ilaçların plazma düzeylerini ve etkinliğini artırır.
C
Riociguat, çözünür guanilat siklaz ( $sGC$ ) enzimini nitrik oksitten ( $NO$ ) bağımsız olarak uyarabilen bir ajan olup, fosfodiesteraz-5 ( $PDE$ - $5$ ) inhibitörleri ile sinerjistik etki sağlamak amacıyla güvenle kombine edilebilir.
D
Selexipag, prostasiklin ( $PGI_2$ ) reseptör ( $IP$ ) agonisti olup, yapısal olarak kararsız bir prostanoiddir ve sadece sürekli intravenöz infüzyon yoluyla uygulanabilir.
E
Macitentan, doku afinitesi düşük olan bir endotelin reseptör antagonisti olup, sadece vasküler düz kaslardaki $ET_B$ reseptörleri üzerinden güçlü vazodilatasyon yapar.

Answer

Ambrisentan, selektif bir

ET_A

antagonisti olup Bosentan'a göre hepatotoksisite riski çok daha düşüktür.

Ambrisentan, endotelin-A (

ET_A

) reseptörlerine karşı yüksek bir selektiviteye sahiptir. Bosentan'ın aksine, karaciğer enzimlerinde (

ALT

AST

) belirgin yükselmeye neden olma olasılığı çok düşüktür ve bu nedenle Amerika Birleşik Devletleri (

FDA

) tarafından Bosentan için zorunlu kılınan aylık LFT takibi Ambrisentan için zorunlu tutulmamıştır.

Step-by-Step Solution

Endotelin reseptör antagonistlerinin (ERA) sınıflandırılmasını hatırla.

Bosentan ve Macitentan non-selektif (

ET_A

ET_B

), Ambrisentan ise

ET_A

selektiftir.

ERA grubu ilaçların yan etki profilleri ve selektiviteleri farmakolojik ayrım için kritiktir.

İlaçların karaciğer üzerindeki etkilerini karşılaştır.

Bosentan belirgin hepatotoksisite yaparken ve aylık takip gerektirirken, Ambrisentan'da bu risk klinik olarak çok düşüktür.

Klinik takip gereklilikleri TUS'ta sıklıkla sorgulanan bir detaydır.

Diğer ilaç sınıflarının (sGC stimülatörleri ve prostanoidler) önemli etkileşimlerini değerlendir.

Riociguat ile

PDE

5

inhibitörleri kontrendikedir; Selexipag ise oral bir non-prostanoid agonisttir.

Yanlış seçenekleri elemek için ilaçlar arası etkileşim ve uygulama yolu bilgisi gereklidir.

Key Concept

Pulmoner Hipertansiyon İlaçlarının Ayırıcı Farmakolojik Özellikleri

Estimated Time:2m 0s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic