Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) farmakoterapisinde kullanılan ajanların farmakoloji… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) farmakoterapisinde kullanılan ajanların farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

A
Akut vazoreaktif yanıtı pozitif olan hastalarda tedavide ilk seçenek olarak yüksek doz kalsiyum kanal blokörleri tercih edilir.
Bosentan, sitokrom $P450$ ( $CYP3A4$ ve $CYP2C9$ ) enzimlerini inhibe ederek birlikte kullanılan oral kontraseptiflerin plazma düzeylerini artırır.Answer
C
Sildenafil, fosfodiesteraz-5 ( $PDE-5$ ) enzimini inhibe ederek vasküler düz kas hücreleri içinde $cGMP$ yıkımını engeller.
D
Riociguat, çözünür guanilat siklaz ( $sGC$ ) enzimini uyararak $cGMP$ sentezini artırır ve gebelikte kullanımı kontrendikedir.
E
Epoprostenol, sağkalım avantajı sağladığı bilinen ve intravenöz yolla sürekli infüzyon şeklinde uygulanan bir prostasiklin analoğudur.

Answer

Bosentan'ın sitokrom enzimlerini inhibe ettiği ve diğer ilaçların düzeylerini artırdığı ifadesi yanlıştır; Bosentan güçlü bir enzim indükleyicisidir.

Bosentan, sitokrom

P450

enzimlerinden

CYP3A4

CYP2C9

'un güçlü bir indükleyicisidir. Bu özelliği nedeniyle, bu enzimlerle metabolize olan oral kontraseptiflerin, varfarinin ve statinlerin plazma konsantrasyonlarını ve klinik etkilerini artırmak yerine azaltır. Bu durum, Bosentan kullanan kadın hastalarda hormonal kontrasepsiyonun yetersiz kalmasına neden olabilir.

Step-by-Step Solution

Bosentan'ın farmakokinetik etkileşim profilini değerlendir.

Bosentan'ın

CYP3A4

CYP2C9

enzimlerini indüklediği saptanır.

Endotelin reseptör antagonistlerinden Bosentan'ın ilaç etkileşimlerindeki rolünü belirlemek için gereklidir.

Enzim indüksiyonunun plazma konsantrasyonları üzerindeki etkisini analiz et.

İndüksiyon sonucunda birlikte kullanılan ilaçların metabolizması hızlanır ve plazma düzeyleri düşer.

İndüksiyon ve inhibisyonun klinik sonuçları arasındaki farkı ayırt etmek için gereklidir.

Diğer seçeneklerdeki mekanizma ve kontrendikasyon bilgilerini doğrula.

Kalsiyum kanal blokörleri, Sildenafil (

PDE-5i

), Riociguat (

sGC

stimülatörü) ve Epoprostenol (

PGI_2

) ile ilgili verilen bilgilerin doğru olduğu teyit edilir.

Çeldiricilerin doğruluğundan emin olarak hatalı ifadeyi kesinleştirmek için gereklidir.

Key Concept

Pulmoner hipertansiyon ilaçlarının enzim etkileşimleri ve mekanizma farklılıkları.

Estimated Time:1m 30s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic