Oral yolla kullanılan yeni nesil antikoagülanlar (NOAC), pıhtılaşma kaskadında spesifik basamakları hedefler. Bu grupta yer alan ajanlardan biri, gastrointestinal emilimini artırmak amacıyla bir ön ilaç (prodrug) formunda geliştirilmiştir. Oral alımından sonra plazma ve karaciğerdeki non-spesifik esterazlar tarafından aktif formuna dönüştürülür ve fibrinojenin fibrine dönüşümünü katalize eden enzimi kompetitif ve geri dönüşümlü olarak inhibe eder.
Farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri tanımlanan bu antikoagülan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- DabigatranAnswer
- BRivaroksaban
- CApiksaban
- DEdoksaban
- EVarfarin
Answer
Dabigatran
Soruda tarif edilen ilaç Dabigatran'dır. Dabigatran eteksilat, oral biyoyararlanımını artırmak için ön ilaç (prodrug) formunda sentezlenmiştir. Gastrointestinal sistemden emildikten sonra plazma ve karaciğerdeki non-spesifik esterazlar ile hidrolize edilerek aktif dabigatran formuna dönüşür. Etki mekanizması olarak, fibrinojeni fibrine dönüştüren enzimi, yani trombini (Faktör IIa) doğrudan, spesifik ve geri dönüşümlü olarak inhibe eder.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Dabigatran'ın ön ilaç (prodrug) yapısı ve direkt trombin (Faktör IIa) inhibisyon mekanizması
Hints
1
Hangi pıhtılaşma faktörünün fibrinojeni fibrine dönüştürdüğünü hatırlamaya çalışın.
2
Fibrinojeni fibrine dönüştüren enzim trombindir (Faktör IIa). Yeni nesil oral antikoagülanlardan hangisinin hedefi Faktör Xa değil, trombindir?
3
İlaç isimlendirmelerindeki heceler ipucu verebilir. İsminde 'xa-ban' (Rivaroksaban, Apiksaban) bulunanlar Faktör Xa'yı inhibe ederken, 'ga-tr-an' trombini inhibe eder ve bu ajan bir ön ilaçtır.
Practice More
Faktör Xa inhibitörlerinin (Rivaroksaban, Apiksaban) aşırı dozunda kullanılan spesifik antidot olan andeksanet alfanın etki mekanizmasını da gözden geçirin.
Alternative Method
İlaç isimlendirmelerindeki (sonekler) ipuçlarını kullanabilirsiniz: İsminde 'xa-ban' bulunanlar (Rivaroksaban, Apiksaban, Edoksaban) Faktör Xa inhibitörüdür. İçinde 'tr-an' (trombin) heceleri bulunan Dabigatran ise direkt trombin inhibitörüdür.
Estimated Time:1m 0s