Bir farmakoloji laboratuvarında yapılan deneyde, izole bir düz kas preparatında tam agonist olan ilacının oluşturduğu maksimum kasılma yanıtı () olarak belirlenmiştir. Aynı reseptöre bağlanan ancak tek başına uygulandığında dokuda sadece oranında bir kasılma oluşturabilen ilacı, ortamda yüksek konsantrasyonda ilacı varken deney düzeneğine eklenmektedir. ilacının konsantrasyonu kademeli olarak artırıldığında, başlangıçta olan kasılma yanıtının giderek azaldığı ve belli bir konsantrasyondan sonra seviyesinde sabit kaldığı gözlenmiştir. Bu deneysel bulgulara dayanarak, ilacının davranışı ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- ilacı, ilacının varlığında bir antagonist gibi davranarak sistemin toplam yanıtını kendi intrinsik aktivite seviyesine doğru çeker.Answer
- Bilacı, ilacı ile doğrudan kimyasal bir etkileşime girerek onu inaktive ettiği için bu durum bir kimyasal antagonizma örneğidir.
- Cilacı, reseptöre geri dönüşümsüz (irreversibl) bağlandığı için ilacının doz-yanıt eğrisini sadece sağa kaydırmıştır.
- Dve ilaçları farklı reseptör sistemleri üzerinden zıt yönde etki oluşturdukları için bu durum bir fizyolojik antagonizmadır.
- Eilacı bir non-kompetitif antagonisttir ve ilacının sadece potensini () değiştirmiş, etkinliğini etkilememiştir.
Answer
B ilacı, tam agonist olan A ilacının varlığında bir antagonist gibi davranarak sistemin toplam yanıtını kendi maksimum etkisi (intrinsik aktivitesi) olan %30 seviyesine doğru çeker.
Doğru ifade, parsiyel agonistin (B ilacı) ortamda bir tam agonist (A ilacı) varken antagonist gibi davranarak toplam biyolojik yanıtı kendi intrinsik aktivite seviyesine (%30) indirmesidir. Parsiyel agonistler yüksek afiniteye ancak düşük intrinsik aktiviteye sahiptirler. Tam agonist ile aynı reseptör için yarıştıklarında, tam agonistin reseptöre bağlanmasını engelleyerek sistemin maksimum yanıtını düşürürler.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Parsiyel Agonistlerin Antagonist Olarak Davranışı