Question

Difficulty: HardHedefe Yönelik ve Hormonal Antineoplastik İlaçlar

Metastatik mide adenokarsinomu tanısıyla takip edilen 5858 yaşındaki bir hastanın tedavi rejimine, progresyon sonrası ikinci basamakta paklitaksel ile kombine edilmek üzere bir monoklonal antikor eklenmesi planlanmaktadır. Bu ajan, dolaşımdaki VEGFAVEGF-A (VascularEndothelialGrowthFactorAVascular Endothelial Growth Factor-A) ligandlarına bağlanmak yerine, doğrudan vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptörü-22 (VEGFR2VEGFR-2) üzerindeki ekstraselüler bir epitopa bağlanarak reseptörün ligand tarafından aktivasyonunu kompetitif olarak engellemektedir. Bu etki mekanizmasına sahip olan biyolojik ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. RamusirumabAnswer
  2. B
    Bevasizumab
  3. C
    Sunitinib
  4. D
    Tamoksifen
  5. E
    Anastrozol

Answer

Ramusirumab, VEGFR-2 reseptörüne doğrudan bağlanan ve ligandın reseptöre erişimini engelleyen bir monoklonal antikordur.
Ramusirumab, tam bir insan monoklonal antikorudur (IgG1) ve doğrudan VEGFR-2 reseptörünün ekstraselüler kısmına bağlanır. Bu bağlanma, VEGF-A, VEGF-C ve VEGF-D ligandlarının reseptöre bağlanmasını ve reseptörün aktivasyonunu kompetitif olarak engeller. Özellikle metastatik mide ve gastroözofageal bileşke kanserlerinde paklitaksel ile kombinasyonu standart bir tedavi seçeneğidir.

Step-by-Step Solution

1
İlacın moleküler yapısını belirle
Monoklonal antikor (-mab)
Soruda ilacın bir monoklonal antikor olduğu belirtilmiştir; bu durum Sunitinib, Tamoksifen ve Anastrozol gibi küçük moleküllü ilaçları eler.
2
Moleküler hedefi ve bağlanma yerini analiz et
Doğrudan VEGFR-2 reseptörü
Anjiyogenez inhibitörleri arasında Bevasizumab ligandı (VEGF-A) bağlarken, Ramusirumab doğrudan reseptörü (VEGFR-2) bloke eder.
3
Klinik endikasyonu doğrula
Metastatik mide kanseri
Ramusirumab, metastatik mide kanserinde paklitaksel ile kombine veya monoterapi olarak kullanılan FDA/EMA onaylı bir ajandır.

Key Concept

Ramusirumab'ın anjiyogenez inhibisyonu mekanizması (Reseptör blokajı vs Ligand nötralizasyonu)
Estimated Time:1m 30s
Rate this question