yaşında erkek hasta, uzun süredir devam eden şiddetli retrosternal yanma ve asit regürjitasyonu şikayetleri ile başvurmuştur. Daha önce antasit ve düşük doz reseptör blokörü kullanmasına rağmen semptomları kontrol altına alınamayan hastaya "eroziv özofajit" tanısıyla omeprazol tedavisi başlanmıştır. Bu ilaç grubunun farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Etkilerini göstermeleri için paryetal hücrenin asidik kanaliküllerinde protonlanarak aktif sülfenamid formuna dönüşmeleri gerekir.Answer
- BPlazma yarı ömürleri çok uzun olduğu için günde tek doz kullanımda saatten fazla etkinlik sağlarlar.
- Creseptörleri üzerinden kompetitif antagonizma yaparak gastrin ve asetilkolinin uyarıcı etkisini de ortadan kaldırırlar.
- DUzun süreli kullanımlarında hipogastrinemiye neden olarak mide mukozasında atrofiye yol açarlar.
- EOmeprazol gibi bu gruptaki ilaçlar, enzimini indükleyerek klopidogrelin aktif metabolitine dönüşümünü hızlandırır.
Answer
Proton pompa inhibitörlerinin etkilerini göstermeleri için paryetal hücrenin asidik kanaliküllerinde protonlanarak aktif sülfenamid formuna dönüşmeleri gerekliliği doğrudur.
Proton pompa inhibitörleri (), gastrik paryetal hücrelerin asidik kanaliküllerinde protonlanarak aktif sülfenamid formuna dönüşen zayıf bazik ön-ilaçlardır. Bu aktif form, -ATPaz pompasının sistein gruplarına kovalent sülfür bağlarıyla bağlanarak asit salgısını geri dönüşsüz olarak durdurur.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Proton Pompa İnhibitörlerinin (PPİ) Aktivasyon ve İrreversibl İnhibisyon Mekanizması
Estimated Time:1m 30s