42 yaşında pozitif erkek hasta, yaklaşık 3 yıldır tenofovir disoproksil fumarat (), emtrisitabin ve efavirenz içeren antiretroviral tedavi almaktadır. Hastanın rutin kontrollerinde serum kreatinin düzeyinde hafif artış, hipofosfatemi ve normoglisemik glukozüri saptanmıştır. Kemik mineral dansitometrisinde ise -skorunun olduğu (osteopeni) belirlenmiştir. Bu hastada saptanan proksimal tübül hasarı (Fanconi sendromu) ve kemik yıkımı riskini minimize etmek için yerine tedaviye eklenmesi en uygun olan, plazmada daha düşük ancak hedef hücrelerde (, hepatosit) daha yüksek aktif ilaç düzeyi sağlayan nükleotid analoğu aşağıdakilerden hangisidir?
- Tenofovir alafenamidAnswer
- BAdefovir dipivoksil
- CAbakavir
- DEntekavir
- ETelbivudin
Answer
Tenofovir alafenamid, TDF'ye bağlı gelişen renal ve kemik toksisitesini azaltmak için tercih edilen, hedef hücre içi aktivitesi daha yüksek olan tenofovir formudur.
Tenofovir alafenamid (), tenofovir disoproksil fumaratın () neden olduğu proksimal tübül hasarı (Fanconi sendromu) ve kemik mineral dansite azalması gibi yan etkileri minimize etmek amacıyla geliştirilmiştir. , plazmada daha stabil bir yapıdadır ve lenfoid dokular ile hepatositlerin içine daha verimli bir şekilde girerek aktif difosfat formuna dönüşür. Bu sayede sistemik (plazma) tenofovir maruziyeti oranında azalırken, hedef hücre içi etkinlik korunur veya artar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Tenofovir ön ilaçları (TDF ve TAF) arasındaki farmakokinetik ve toksisite farkları.
Estimated Time:1m 30s