Question

Difficulty: Mediumİnflamatuar Bağırsak Hastalığı (İBH) Tedavisi

Hafif-orta şiddette ülseratif kolit tanısı alan 3232 yaşındaki erkek hastada sülfasalazin tedavisine başlandıktan 1010 gün sonra yaygın halsizlik, baş ağrısı ve vücutta döküntü şikayetleri gelişiyor. Laboratuvar incelemelerinde hastanın 'yavaş asetilleyici' fenotipine sahip olduğu saptanmıştır.

Bu hastada gözlenen sistemik yan etkilerden sorumlu olan ve ilacın kolondaki bakteriyel azoredüktazlar tarafından parçalanması sonucu açığa çıkan bileşen aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SülfapiridinAnswer
  2. B
    55-aminosalisilik asit
  3. C
    NN-asetil-55-aminosalisilik asit
  4. D
    Olsalazin
  5. E
    Balsalazid

Answer

Sülfasalazinin kolonda parçalanmasıyla açığa çıkan sülfapiridin bileşeni yan etkilerden sorumludur.
Sülfasalazin, kalın bağırsaktaki bakteriyel azoredüktaz enzimi aracılığıyla sülfapiridin ve 55-aminosalisilik asit (55-ASA) bileşenlerine ayrılır. 55-ASA antiinflamatuar etkiden sorumlu olan aktif kısımdır. Sülfapiridin ise sadece bir taşıyıcı moleküldür, bağırsaktan emilir ve sistemik yan etkilerin (baş ağrısı, bulantı, döküntü, hemolitik anemi) asıl kaynağıdır. Bu yan etkiler, ilacın asetillenme hızıyla ilişkilidir ve yavaş asetilleyici fenotipine sahip bireylerde daha belirgin görülür.

Step-by-Step Solution

1
İlacın yapısını ve bağırsaktaki metabolizmasını analiz et.
Sülfasalazin, 55-aminosalisilik asit (55-ASA) ve sülfapiridinin bir azo bağı (N=NN=N) ile birleşmesinden oluşur.
Sülfasalazinin etki gösterebilmesi için kolondaki bakteriyel azoredüktazlar tarafından parçalanması gerekir.
2
Parçalanma ürünlerinin akıbetini değerlendir.
55-ASA lokal etki için bağırsakta kalırken, sülfapiridin emilerek sistemik dolaşıma geçer.
Sülfapiridin sadece bir taşıyıcıdır ancak sistemik biyotransformasyona uğrar.
3
Hastanın genetik özellikleriyle yan etki profilini ilişkilendir.
Yavaş asetilleyicilerde sülfapiridin metabolize edilemez ve birikerek döküntü, baş ağrısı, hemoliz gibi yan etkilere yol açar.
Sülfapiridin metabolizması karaciğerdeki NN-asetiltransferaz enzimine bağımlıdır.

Key Concept

Sülfasalazin metabolizması ve sülfapiridin taşıyıcısının yol açtığı yan etkiler.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question