Examkin

Question

Difficulty: HardVazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) patogenezinde rol oynayan endotelin-1, etkilerini ETAET_A ve ETBET_B reseptörleri üzerinden gösterir. Endotel hücrelerinde bulunan ETBET_B reseptörlerinin aktivasyonu, nitrik oksit (NO) ve prostasiklin salınımını uyararak vazodilatasyon sağlar ve endotelin-1'in klerensine katkıda bulunur. Bu fizyolojik mekanizma göz önüne alındığında; ETBET_B reseptörlerini etkilemeden, sadece vazokonstriksiyon ve düz kas proliferasyonundan sorumlu ETAET_A reseptörlerini selektif olarak bloke eden ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Bosentan
  2. B
    Masitentan
  3. AmbrisentanAnswer
  4. D
    Riociguat
  5. E
    İloprost

Answer

Ambrisentan, endotelin-1'in vazokonstriktör etkilerine aracılık eden ET-A reseptörlerini selektif olarak bloke ederken, vazodilatör ve klerens fonksiyonlarına sahip ET-B reseptörlerini etkilemez.
Ambrisentan, endotelin-1'in vazokonstriksiyon ve hücre proliferasyonuna neden olan ETAET_A reseptörlerine karşı yüksek selektivite gösteren bir antagonisttir. Endotel hücrelerinde bulunan ve NO/PGI2 salınımı ile vazodilatasyon yapan, ayrıca endotelin-1'i dolaşımdan temizleyen ETBET_B reseptörlerini bloke etmemesi teorik bir avantaj sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Endotelin reseptörlerinin (ET-A ve ET-B) fizyolojik rollerini analiz et.
ET-A: Vazokonstriksiyon ve proliferasyon (zararlı). ET-B (endotel): Vazodilatasyon ve klerens (yararlı).
Soruda istenen ilacın 'yararlı' ET-B etkilerini koruması gerektiği belirtilmiştir.
2
Seçeneklerdeki endotelin reseptör antagonistlerinin selektivite profillerini değerlendir.
Bosentan ve Masitentan non-selektif (dual) antagonistlerdir. Ambrisentan ise selektif ET-A antagonistidir.
Non-selektif ajanlar vazodilatör ET-B etkisini de bloke eder.
3
Diğer ilaçların etki mekanizmalarını ele.
Riociguat sGC stimülatörü, İloprost ise prostasiklin analoğudur; endotelin antagonisti değildirler.
Soru kökünde spesifik olarak endotelin reseptör blokajı yapan bir ilaç sorulmaktadır.

Key Concept

Endotelin Reseptör Antagonistlerinde Selektivite (ET-A vs Dual)
Rate this question

Topics

Vazoaktif Peptidler ve Diğer Otakoidler

More questions from this topic