Question

Difficulty: Very hardİlaç Uygulama Yolları ve Absorpsiyon

Oral yoldan uygulanan bir ilacın sistemik biyoyararlanımını (F) belirlemek amacıyla yapılan bir çalışmada, ilacın gastrointestinal lümenden %100 oranında emildiği ve bağırsak duvarında herhangi bir metabolizmaya uğramadığı tespit edilmiştir. İlacın sadece karaciğer tarafından elimine edildiği ve bu eliminasyonun hepatik kan akımına bağımlı olduğu bilinmektedir. Hastanın karaciğer kan akımı (Q) 1.5 L/dk ve ilacın karaciğerdeki klerensi (ClhCl_{h}) 1.2 L/dk olarak ölçüldüğüne göre; bu ilacın hepatik ekstraksiyon oranı (EHE_{H}) ve sistemik biyoyararlanımı (F) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    E_H: 0.2, F: %80
  2. B
    E_H: 0.8, F: %80
  3. E_H: 0.8, F: %20Answer
  4. D
    E_H: 1.25, F: %0
  5. E
    E_H: 0.2, F: %20

Answer

Hepatik ekstraksiyon oranının (EHE_H) 0.8 ve sistemik biyoyararlanımın (F) %20 olduğu seçenek.
İlacın hepatik ekstraksiyon oranı (EHE_H), hepatik klerensin (ClhCl_{h}) karaciğer kan akımına (Q) bölünmesiyle bulunur: 1.2/1.5=0.81.2 / 1.5 = 0.8. İlacın tamamı bağırsaktan emildiği için (fabs=1f_{abs}=1), sistemik biyoyararlanım (F), karaciğerden kaçan fraksiyona eşittir: F=1EHF = 1 - E_H. Buradan F=10.8=0.2F = 1 - 0.8 = 0.2 yani %20 bulunur.

Step-by-Step Solution

1
Hepatik Ekstraksiyon Oranını (EHE_H) hesapla.
EH=ClhQ=1.21.5=0.8E_H = \frac{Cl_{h}}{Q} = \frac{1.2}{1.5} = 0.8
Ekstraksiyon oranı, organ klerensinin organ kan akımına oranıdır.
2
Sistemik Biyoyararlanımı (F) hesapla.
F=fabs×(1EH)=1×(10.8)=0.2=%20F = f_{abs} \times (1 - E_H) = 1 \times (1 - 0.8) = 0.2 = \%20
Tam emilen bir ilaçta biyoyararlanım, karaciğerden ilk geçişte tutulmayan (ekstrakte edilmeyen) fraksiyona eşittir.

Key Concept

Hepatik Ekstraksiyon Oranı ve Biyoyararlanım İlişkisi
Rate this question