yaşında, kronik obstrüktif akciğer hastalığı () tanısıyla takip edilen bir hastanın tedavi rejimine inhale kortikosteroid () eklenmesi planlanmaktadır. Hastanın geçmişte kullanımına bağlı gelişen orofaringeal kandidiyazis (pamukçuk) nedeniyle tedavi uyumunun düşük olduğu bilinmektedir. Bu hastada; ağız içi ve yutakta inaktif bir 'ön ilaç' formunda kalan, ancak alt solunum yollarına ulaştığında buradaki epitel hücrelerinde bulunan esteraz enzimleri tarafından aktif formuna dönüştürülen, aynı zamanda yüksek plazma protein bağlama oranı sayesinde sistemik dolaşımdaki serbest ilaç konsantrasyonu oldukça düşük seyreden bir ilaç tercih edilmek istenmektedir. Bu farmakolojik profile sahip olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- SiklesonidAnswer
- BBeklometazon dipropionat
- CFlutikazon propionat
- DBudesonid
- EMometazon furoat
Answer
İnhale kortikosteroidler arasında akciğer selektivitesi en yüksek olan ve orofaringeal bölgede inaktif olup alt havayollarında aktive edilen ilaç Siklesonid'dir.
Siklesonid, yeni nesil bir inhale kortikosteroid olup, orofaringeal bölgede inaktif formda (ön ilaç) bulunur. Alt solunum yollarına ulaştığında buradaki bronşiyal epitel hücrelerinde yer alan esterazlar tarafından aktif metaboliti olan des-izobütiril-siklesonide (des-CIC) dönüştürülür. Bu durum, ağızda çöken ilacın aktifleşememesi sayesinde pamukçuk (kandidiyazis) ve ses kısıklığı gibi yan etkilerin görülme sıklığını belirgin ölçüde azaltır. Ayrıca plazma proteinlerine bağlanma oranının çok yüksek ( üzerinde) olması, sistemik yan etki potansiyelini minimalize eder.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Siklesonid'in doku spesifik aktivasyonu ve yüksek protein bağlama özelliği ile sağladığı farmakokinetik avantajlar.
Practice More
Diğer inhale kortikosteroidlerin 'ilk geçiş etkisi' ve oral biyoyararlanım farklarını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s