Question

Difficulty: MediumBeta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Orta dereceli persistan astım tanısı ile inhale kortikosteroid (İKS) kullanan ancak gece semptomları devam eden bir hastanın tedavi rejimine uzun etkili bir β2\beta_2 agonist (LABA) olan salmeterol eklenmiştir. Bu hastaya yeni eklenen ilacıyla ilgili yapılacak aşağıdaki açıklamalardan hangisi doğrudur?

  1. Bu ilaç, bronş düz kasındaki β2\beta_2 reseptörlerini uyararak GsG_s proteini aracılığıyla adenilat siklazı aktive eder ve hücre içi cAMPcAMP düzeyini artırır.Answer
  2. B
    İlacın etkisi çok hızlı başladığından, nefes darlığının aniden arttığı akut atak durumlarında tek başına 'kurtarıcı ilaç' olarak kullanılmalıdır.
  3. C
    İlaç iskelet kasındaki α1\alpha_1 adrenerjik reseptörleri uyararak yan etki olarak ellerde ince uçlu titremeye (tremor) yol açabilir.
  4. D
    İlaç karaciğerdeki yüksek ilk geçiş (first-pass) etkisinden dolayı inhale yolla değil, sistemik etkisini göstermesi için sadece oral yolla uygulanmalıdır.
  5. E
    Bu ilaçlar selektif olmadıkları için astım hastalarında kontrendike olan β1\beta_1 reseptör blokajına neden olarak bronkospazmı tetikleyebilirler.

Answer

İlacın bronş düz kasındaki β2\beta_2 reseptörlerini uyararak GsG_s proteini üzerinden adenilat siklazı aktive etmesi ve hücre içi cAMPcAMP artışı sağlaması doğrudur.
Doğru olan açıklama, ilacın bronş düz kasındaki β2\beta_2 reseptörlerini aktive ederek GsG_s proteini aracılığıyla adenilat siklazı uyarması ve hücre içi cAMPcAMP düzeyini artırmasıdır. Bu kaskad, miyozin hafif zincir kinazın inhibisyonu yoluyla bronkodilatasyona yol açar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın farmakolojik sınıfını belirle.
Salmeterol, uzun etkili bir β2\beta_2 adrenerjik reseptör agonistidir (LABA).
Tedavi rejimine eklenen ajanın özelliklerini anlamak için sınıflandırma gereklidir.
2
Moleküler etki mekanizmasını analiz et.
β2\beta_2 reseptör uyarımı \rightarrow GsG_s proteini aktivasyonu \rightarrow Adenilat siklaz aktivasyonu \rightarrow ATPATP'den cAMPcAMP sentezi artışı.
Agonistlerin hücresel düzeyde nasıl yanıt oluşturduğunu belirlemek için sinyal iletim yolağı incelenmelidir.
3
Bronkodilatasyon sürecini açıkla.
Artan cAMPcAMP, Protein Kinaz A (PKA)'yı aktive eder; bu da Miyozin Hafif Zincir Kinaz (MLCK) enzimini fosforilleyerek inaktive eder ve düz kas gevşemesine (bronkodilatasyon) neden olur.
Hücre içi sinyalin son organ yanıtına (gevşeme) nasıl dönüştüğünü anlamak için gereklidir.

Key Concept

β2\beta_2 Agonistlerin Sinyal İletim Yolağı ve Klinik Kullanım Prensipleri
Estimated Time:1m 15s
Rate this question