Question

Difficulty: MediumProkinetik Ajanlar

52 yaşında, uzun süredir tip 2 diyabet tanısı olan erkek hasta; yemek sonrası karında dolgunluk, erken doyma ve inatçı bulantı şikayetleriyle başvuruyor. Sintigrafik incelemede diyabetik gastroparezis saptanan hastaya prokinetik tedavi planlanıyor. Bu hastada kullanılabilecek ilaçların etki mekanizmaları ve yan etki profilleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Metoklopramid, dopamin D2 reseptör antagonizması yanında 5-HT4 reseptör agonist etkisiyle de gastrointestinal motiliteyi artırır.Answer
  2. B
    Domperidon, kan-beyin bariyerini kolayca geçtiği için metoklopramide göre daha sık ekstrapiramidal yan etkilere yol açar.
  3. C
    Eritromisin, mide düz kasındaki serotonin 5-HT4 reseptörlerini uyararak prokinetik etki gösterir.
  4. D
    Prukaloprid, dopamin D2 reseptör antagonisti olarak işlev gören ve sadece mide boşalması üzerine etkili olan bir ajandır.
  5. E
    Metoklopramid kullanımı sırasında dopaminerjik iletimin blokajına bağlı olarak prolaktin seviyeleri düşer.

Answer

Metoklopramidin dopamin D2 antagonizması ve 5-HT4 agonizması üzerinden prokinetik etki gösterdiği ifadesi doğrudur.
Metoklopramid, prokinetik etkisini iki ana mekanizma ile gerçekleştirir: Antenat düz kaslarda asetilkolin salınımını baskılayan dopamin D2 reseptörlerini bloke ederek ve 5-HT4 reseptörlerini uyararak asetilkolin salınımını artırarak. Bu kombine etki mide boşalmasını ve ince bağırsak geçişini hızlandırır.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tablonun analiz edilmesi
Diyabetik gastroparezis, prokinetik (mide boşalmasını hızlandıran) ajanların kullanımını gerektirir.
Vagus siniri hasarına bağlı mide motilitesinin azalması tedavi edilmelidir.
2
İlaç mekanizmalarının karşılaştırılması
Metoklopramid D2 blokajı/5-HT4 uyarımı yapar; Eritromisin motilin uyarımı yapar; Prukaloprid 5-HT4 uyarımı yapar.
Her ajanın kendine özgü reseptör profili vardır.
3
Yan etki profilinin değerlendirilmesi
D2 blokörleri hiperprolaktinemi ve ekstrapiramidal bulgulara yol açabilir; ancak kan-beyin bariyerini geçme derecesi bu riskleri belirler.
Domperidon periferik, metoklopramid hem santral hem periferik etkilidir.

Key Concept

Prokinetik ajanların reseptör selektivitesi ve kan-beyin bariyeri geçirgenliği

Practice More

Metoklopramidin antiemetik etkisinin hangi reseptör (5-HT3 antagonizması) üzerinden gerçekleştiğini gözden geçirin.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question