Soru

Zorluk: Çok zorNükleotid Metabolizması İnhibitörleri

Romatoid artrit tedavisinde kullanılan bir antimetabolit ajan, pirimidin dede novonovo sentez yolağında yer alan ve diğer yolak enzimlerinden farklı olarak sitozolde değil, mitokondri iç zarında lokalize olan dihidroorotat dehidrogenaz enzimini inhibe eder. Bu enzim, katalizlediği reaksiyon sırasında elektron taşıma zinciri (ETZ) ile doğrudan ilişkilidir.

Bu ajan ve etki mekanizmasıyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Söz konusu ilaç metotreksattır; timidilat sentaz enzimini inhibe ederek tetrahidrofolat havuzunu mitokondri içinde tüketir.
  2. Söz konusu ilaç leflunomiddir; hedef enzimi olan dihidroorotat dehidrogenaz, reaksiyon sırasında elektron akseptörü olarak ubikinonu (Koenzim Q) kullanır.Cevap
  3. C
    Söz konusu ilaç 5-florourasildir; dihidrofolat redüktazı inhibe ederek pirimidin halkasının mitokondriyal sentezini durdurur.
  4. D
    Söz konusu ilaç hidroksiüredir; ribonükleotid redüktazı inhibe ederek pirimidinlerin pürinlere dönüşümünü mitokondri iç zarında engeller.
  5. E
    Söz konusu ilaç mikofenolik asittir; İMP dehidrogenazı inhibe ederek pürin sentez basamaklarını mitokondri içinde baskılar.

Cevap

Söz konusu ilaç leflunomiddir ve hedef enzimi olan dihidroorotat dehidrogenaz, elektron akseptörü olarak ubikinonu (Koenzim Q) kullanır.
Doğru seçenek, ilacın leflunomid olduğunu ve hedef enzimi olan dihidroorotat dehidrogenazın elektron akseptörü olarak ubikinonu (KoenzimKoenzim QQ) kullandığını belirtmektedir. Leflunomid, romatoid artrit tedavisinde kullanılan bir ön-ilaçtır ve aktif metaboliti (teriflunomid) aracılığıyla TT-hücrelerinin proliferasyonu için gerekli olan pirimidin sentezini DHODH üzerinden bloke eder. Bu enzimin mitokondri iç zarında bulunması ve elektronları ETZ'ye aktarması biyokimyasal olarak karakteristiktir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik endikasyon ve hücresel lokalizasyon analizi
Romatoid artrit tedavisi ve mitokondriyal pirimidin sentez enzimi leflunomidi işaret eder.
Pirimidin de novo sentezinde görev alan altı enzimden beşi sitozoliktir (CAD kompleksi ve UMP sentaz); sadece dihidroorotat dehidrogenaz (DHODH) mitokondri iç zarındadır.
2
Enzimatik mekanizmanın ETZ ile ilişkisinin belirlenmesi
DHODH reaksiyonu ubikinon (Koenzim Q) bağımlıdır.
Mitokondri iç zarındaki DHODH, dihidroorotatı orotata oksitlerken kofaktör olarak FMN kullanır ve elektronları doğrudan ETZ'deki ubikinona (CoQ) aktarır.
3
Diğer antimetabolitlerin dışlanması
Metotreksat, 5-FU ve Hidroksiüre sitozolde etki gösterir.
Metotreksat (DHFR), 5-FU (TS) ve Hidroksiüre (RR) hedef enzimleri sitozolik lokalizasyona sahiptir ve romatoid artrit bağlamındaki spesifik mitokondriyal tanıma uymazlar.

Anahtar Kavram

Leflunomid ve Mitokondriyal Pirimidin Sentezi (DHODH)

Daha Fazla Pratik

Pirimidin sentezindeki CAD kompleksinin (CPS II, Aspartat transkarbamoilaz, Dihidroorotaz) enzimlerini DHODH ile karşılaştırarak hücresel yerleşim farklarını not ediniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla