Klinik onkoloji pratiğinde mezotelyoma ve küçük hücreli dışı akciğer kanseri tedavisinde kullanılan bir antimetabolit, hücre içinde folilpoliglutamat sentaz () tarafından poliglutamat formlarına dönüştürülerek hapsedilir. Bu ilaç, geleneksel antifolatlardan farklı olarak, sadece dihidrofolat redüktazı () değil, hem pirimidin sentezindeki bir basamağı hem de pürin halkasının de novo sentezindeki formilasyon reaksiyonlarını doğrudan baskılama yeteneğine sahiptir. Bu ilacın sitotoksik etkisinden sorumlu olan temel enzim hedef seti aşağıdakilerden hangisidir?
- Timidilat sentaz, dihidrofolat redüktaz ve glisinamid ribonükleotid formiltransferazCevap
- BSitoplazmik karbamoil fosfat sentetaz II, aspartat transkarbamoilaz ve dihidroorotaz
- CAdenozin deaminaz, ksantin oksidaz ve guanaz
- DRibonükleotid redüktaz, dihidroorotat dehidrogenaz ve timidin kinaz
- EHipoksantin-guanin fosforiboziltransferaz, adenin fosforiboziltransferaz ve PRPP sentetaz
Cevap
Timidilat sentaz, dihidrofolat redüktaz ve glisinamid ribonükleotid formiltransferaz enzimlerini inhibe eden seçenek doğrudur.
Pemetrexed, klinik olarak mezotelyomada tercih edilen ve hücre içinde poliglutaminasyona uğrayarak etki potansiyeli artan bir ilaçtır. Etki mekanizması olarak dihidrofolat redüktaz () dışında, pirimidin sentezindeki hız kısıtlayıcı basamak olan timidilat sentaz () ve pürin sentezindeki formilasyon basamağını katalizleyen glisinamid ribonükleotid formiltransferaz () enzimlerini doğrudan inhibe eder. Bu özelliğiyle hem pürin hem de pirimidin sentezini eş zamanlı ve güçlü bir şekilde baskılar.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Pemetrexed, hücre içinde poliglutamat formuna dönüşerek etki süresi uzayan; Timidilat Sentaz (), Dihidrofolat Redüktaz () ve Glisinamid Ribonükleotid Formiltransferaz () enzimlerini inhibe eden modern bir antimetabolittir.
Tahmini Süre:2m 0s